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Samotolisib (LY3023414)

別名: GTPL8918

LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一種口服的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制I類PI3K亞型、mTOR和DNA-PK。

Samotolisib (LY3023414) Chemical Structure

Samotolisib (LY3023414) Chemical Structure

CAS: 1386874-06-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1204.48 現(xiàn)貨
25mg 4070.81 現(xiàn)貨
100mg 9582.48 現(xiàn)貨
1g 32678.32 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

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Samotolisib (LY3023414)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency=0.6513μM. 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen. 31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述 LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一種口服的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制I類PI3K亞型、mTOR和DNA-PK。
靶點(diǎn)
class I PI3K isoforms [1] mTOR kinase [1] DNA-PK [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外，LY3023414通過(guò)抑制PI3K/AKT/mTOR導(dǎo)致細(xì)胞周期G1期阻滯，在癌細(xì)胞中造成顯著的抗增殖活性。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，LY3023414對(duì)PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG膠質(zhì)瘤細(xì)胞株中檢測(cè)。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50為106 nM。類似地，LY3023414通過(guò)mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶標(biāo)p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分別為10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K對(duì)下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，說(shuō)明LY3023414能抑制整個(gè)PI3K/AKT/mTOR信號(hào)通路靶點(diǎn)[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pS6K1 / S6K1 / pAKT-S473 / AKT1 / pERK / ERK p-mTOR / mTOR / ATG5 / Beclin-1 / p62 29228741
Growth inhibition assay Cell viability 29228741
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在體內(nèi)，LY3023414具有高的生物利用度，并以劑量依賴方式對(duì)PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其體內(nèi)半衰期為2小時(shí)。間歇性的靶點(diǎn)抑制作用能使LY3023414充分發(fā)揮抗腫瘤活性。LY3023414在體內(nèi)的抑制作用具有時(shí)間依賴性和濃度依賴性。目前，它正處于治療人類惡性腫瘤的Phase1和Phase2臨床試驗(yàn)[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 無(wú)胸腺裸鼠, CD-1裸鼠和NMRI無(wú)胸腺裸鼠(移植瘤)
Dosages --
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02575703 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 October 2015 Phase 1
NCT02536586 Completed
Neoplasm
Eli Lilly and Company
 September 2015 Phase 1
NCT02443337 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer Metastatic
Eli Lilly and Company|SCRI Development Innovations LLC
 July 2015 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 406.48 分子式

C23H26N4O3
CAS號(hào) 1386874-06-1 SDF Download Samotolisib (LY3023414) SDF
Smiles CC(CN1C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2N(C1=O)C)C4=CC(=CN=C4)C(C)(C)O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (19.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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