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PACAP 1-38

別名: Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38)是高度有效的PACAP受體激動劑(Kd=100 pM),能夠刺激腺苷酸環(huán)化酶和吞噬作用。

PACAP 1-38 Chemical Structure

PACAP 1-38 Chemical Structure

CAS: 137061-48-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
1mg 1613.66 現(xiàn)貨
5mg 4889.91 現(xiàn)貨
25mg 14496.97 現(xiàn)貨
100mg 23900 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38)是高度有效的PACAP受體激動劑(Kd=100 pM),能夠刺激腺苷酸環(huán)化酶和吞噬作用。
靶點
PAC1 [3] PAC1s [3] PAC1vs [3]
1.1 nM(Ki) 1.7 nM(Ki) 121 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

PACAP 1-38對交感神經(jīng)NPY和兒茶酚胺的產(chǎn)生具有有效的、持續(xù)的激活作用[1]。它是一種多效的神經(jīng)肽段,具有多種生物活性,包括作為神經(jīng)遞質(zhì)、神經(jīng)調(diào)節(jié)物質(zhì)、神經(jīng)營養(yǎng)因子的活性,以及在免疫細(xì)胞中,通過對MAPK信號通路以及NFκB激活的調(diào)節(jié)來調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)。PACAP 1-38能夠顯著地防止由于一直促炎性因子的產(chǎn)生、抑制p38 MAPK及PAC1和VPAC1介導(dǎo)的NF-κB的易位而導(dǎo)致的腎臟近曲小管上皮細(xì)胞損傷。PACAP38直接抑制骨髓瘤細(xì)胞的生長,可能是通過間接地抑制骨髓基質(zhì)細(xì)胞中生長因子IL-6的產(chǎn)生,IL-6的產(chǎn)生可被骨髓瘤細(xì)胞的粘附激活。PACAP38可以劑量依賴方式抑制IL-6和TNFα的釋放[2]。

細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 人類腎近端小管細(xì)胞系
濃度 0.0001-100 nM
孵育時間 3天
方法

將人類腎近端小管細(xì)胞置于6孔組織培養(yǎng)皿中,加入含0.5%(v/v)FBS的DRM-23E培養(yǎng)基,置于37℃的細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)24小時。然后用無血清的培養(yǎng)基對細(xì)胞進行洗滌,用κ-LC (1.5 mg/ml, ∼ 50 μM)對細(xì)胞進行處理,加入(或不加入)不同濃度的PACAP38以及激酶和轉(zhuǎn)錄因子抑制劑。利用臺盼藍(lán)拒染實驗測定細(xì)胞活力、細(xì)胞生存能力。在所有的實驗中,至少有85%的細(xì)胞是存活的。在暴露于所檢測的底物中后,收集培養(yǎng)基上清液并儲存于-70℃,用于后續(xù)細(xì)胞因子實驗。在移除細(xì)胞培養(yǎng)基后,用預(yù)冷的PBS洗滌細(xì)胞,提取細(xì)胞蛋白質(zhì)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

PACAP38在體內(nèi)能夠有效地抑制輕鏈誘導(dǎo)的細(xì)胞因子的表達并阻止所造成的細(xì)胞損傷。對一些腫瘤來說,PACAP38也被認(rèn)為是一種自動調(diào)節(jié)因子,以自分泌形式激活腫瘤的生長[2]。

動物實驗 Animal Models Male Sprague-Dawley rats
Dosages 2 nmol/10 mL
Administration i.v.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 4534.26 分子式

C203H331N63O53S

CAS號 137061-48-4 SDF Download PACAP 1-38 SDF
Smiles CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL (22.05 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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