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ETP-46464
ETP-46464是一種有效的，選擇性ATR抑制劑，IC50為25 nM。
ETP-46464 Chemical Structure
CAS: 1345675-02-6
產品質控
批次：
純度：
99.93%
99.93
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | ETP-46464是一種有效的，選擇性ATR抑制劑，IC50為25 nM。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | ATR選擇性抑制劑，特別對p53缺失的腫瘤細胞有毒性。由于其理想的藥理特性，經常被用來作為探針藥物。 | ||||||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ETP-46464在100nM幾乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分別為170，0.6和36 nM。ETP-46464能夠促進復制叉停滯的破損。ETP-46464導致在復制細胞中產生大量DNA損傷。 1μM ETP-46464抑制電離輻射誘導的G2 / M期檢查點出現(xiàn)，并導致在細胞中微核或完全破碎的細胞核的存在。ETP-46464對p53缺陷的細胞尤其有毒性，這為復制應力產生的條件加劇，如細胞周期蛋白E的表達。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 470.52 | 分子式 | C30H22N4O2 |
| CAS號 | 1345675-02-6 | SDF | Download ETP-46464 SDF |
| Smiles | CC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3COC2=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 14 mg/mL ( (29.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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