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GSK2193874

GSK2193874是一種具有口服活性的、有效的、選擇性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滯劑，對hTRPV4和rTRPV4的IC50分別為0.04和0.002 μM。

GSK2193874 Chemical Structure

GSK2193874 Chemical Structure

CAS: 1336960-13-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 現(xiàn)貨
10mg 1392.49 現(xiàn)貨
50mg 4971.73 現(xiàn)貨
100mg 7944.63 現(xiàn)貨
1g 32678.31 現(xiàn)貨
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GSK2193874相關(guān)產(chǎn)品

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
HEK293 Function assay 10 mins Antagonist activity at human TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of GSK634775A-induced calcium influx preincubated for 10 mins followed by GSK634775A addition by Fura-4 dye based FLIPR assay, IC50=0.04μM 28523109
HEK293 Function assay 10 mins Antagonist activity at rat TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of GSK634775A-induced calcium influx preincubated for 10 mins followed by GSK634775A addition by Fura-4 dye based FLIPR assay, IC50=0.002μM 28523109
HEK Function assay Antagonist activity at human TRPV4 expressed in HEK cells assessed as inhibition of GSK634775-induced Ca2+ influx by FLIPR assay, IC50=0.05μM 30500190
HEK Function assay Antagonist activity at human TRPV4 channel transfected in HEK cells assessed as inhibition of GSK634775-evoked Ca2+ influx by FLIPR method, IC50=0.04μM 31532662
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK2193874是一種具有口服活性的、有效的、選擇性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滯劑，對hTRPV4和rTRPV4的IC50分別為0.04和0.002 μM。
靶點
rTRPV4 [1]
(Cell-free assay)		 hTRPV4 [1]
(Cell-free assay)
0.002 μM 0.04 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GSK2193874拮抗TRP通道，對靶點的抑制作用相對對TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用來說更具有選擇性[1]。用GSK2193874處理人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)可濃度依賴性地阻止細胞收縮以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所導(dǎo)致的細胞脫離[2]。
細胞實驗 細胞系 穩(wěn)定轉(zhuǎn)染hTRPV4的HEK細胞(CG27)HUVECs
濃度 1-30 nM(extracellularly); 0.03-10 uM(intracellularly)
孵育時間 --
方法

在細胞外，將GSK2193874(1-30 nM)加入培養(yǎng)基中進行處理；在細胞內(nèi)，通過將GSK2193874(0.03-10 μM)加入電極液中進行處理。在-60和+60 mV之間引出斜坡電流，在GSK634775 (100 nM)激活TRPV4后，檢測+60 mV處峰值輸出電流。在HUVECs中，在-80和+80 mV之間引出斜坡電流，在GSK2193874 (300 nM)處理后，加入GSK1016790 (30 nM)激活TRPV4，檢測+60 mV處峰值輸出電流。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠和犬類中檢測GSK2193874的藥代動力學(xué)，發(fā)現(xiàn)在慢性動物模型中，GSK2193874具有適于口服途徑的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外，在大鼠中，當(dāng)GSK2193874濃度高達30 mg/kg時，對血壓或心率沒有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能夠改善肺功能[1]。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的預(yù)處理可抑制肺水腫的形成并增強動脈氧合。GSK2193874能夠維持內(nèi)皮細胞的完整性、抑制內(nèi)皮TRPV4電流，在離體肺和心衰模型中保護肺部免于肺水腫形成[2]。
動物實驗 Animal Models 成年雄性SD大鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration 口服填喂

化學(xué)信息&溶解度

分子量 691.62 分子式

C37H38BrF3N4O
CAS號 1336960-13-4 SDF --
Smiles C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)CC3=C(C4=C(C=C(C=C4)Br)N=C3C5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F)C(=O)NC6(CC6)C7=CC=CC=C7
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (144.58 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (57.83 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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