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Ozanimod

別名: RPC1063 中文名稱：奧扎莫德

Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。

Ozanimod Chemical Structure

Ozanimod Chemical Structure

CAS: 1306760-87-1

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5mg 1613.43 現(xiàn)貨
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Ozanimod相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

S1P Receptor Signaling Pathways

S1P Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。
靶點(diǎn)
S1P1R [1]
(Cell-free assay)		 S1P5R [1]
(Cell-free assay)
0.41 nM(EC50) 11 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在S1P1R-HEK293T細(xì)胞中，Ozanimod誘導(dǎo)持續(xù)的S1P1R內(nèi)化和降解。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在體外，Ozanimod表現(xiàn)出高口服生物利用率和體積分布容積。在MOG誘導(dǎo)的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制臨床癥狀。在患有炎癥性腸道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制臨床和組織學(xué)疾病的發(fā)病率。在天然CD4+CD45Rbhi T細(xì)胞過(guò)繼轉(zhuǎn)移模型中，通過(guò)測(cè)量炎癥，腺損失，增生，嗜中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)和粘膜厚度評(píng)估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也會(huì)顯著降低疾病嚴(yán)重程度。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57Bl6小鼠中MOG誘導(dǎo)的EAE模型，患有炎癥性腸道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 細(xì)胞過(guò)繼轉(zhuǎn)移模型。
Dosages 0.1-3 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06408259 Not yet recruiting
Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting
Celgene
 July 9 2024 Phase 3
NCT06334094 Not yet recruiting
Multiple Sclerosis
The University of Texas at Dallas|Texas Institute for Neurological Disorders
 June 1 2024 Phase 4
NCT06188637 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis
Geert D''Haens|Bristol-Myers Squibb|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
 March 1 2024 Phase 4
NCT05470985 Recruiting
Crohn Disease
Bristol-Myers Squibb
 August 22 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05811416 Recruiting
Relapsing-remitting Multiple Sclerosis (RRMS)
Bristol-Myers Squibb
 June 14 2023 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 404.46 分子式

C23H24N4O3
CAS號(hào) 1306760-87-1 SDF Download Ozanimod SDF
Smiles CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NC(=NO2)C3=C4CCC(C4=CC=C3)NCCO)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (98.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.72 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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