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Lomustine

別名: NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU 中文名稱：洛莫司汀

Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通過(guò)損壞DNA和阻止細(xì)胞分裂來(lái)抑制癌細(xì)胞。

Lomustine Chemical Structure

Lomustine Chemical Structure

CAS: 13010-47-4

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Lomustine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通過(guò)損壞DNA和阻止細(xì)胞分裂來(lái)抑制癌細(xì)胞。
特性 Lomustine是一種比Vincristine特異性更高，更有效的抗髓母細(xì)胞瘤試劑。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Lomustine抑制ZR-75-1 和U373生長(zhǎng)，IC50分別為12 μM 和15 μM。Lomustine 降低DNA修復(fù)蛋白O6-烷基鳥嘌呤-DNA烷基轉(zhuǎn)移酶的表達(dá)水平。[1] Lomustine (420 μM)作用于髓母細(xì)胞瘤和正常人類上皮和成纖維細(xì)胞，分別通過(guò)降低抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xl的水平，通過(guò)線粒體途徑觸發(fā)細(xì)胞凋亡。Lomustine作用于髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2/M期，作用于HFSN1細(xì)胞，上調(diào)21蛋白水平，這種作用是p53非依賴性的。[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 XP 細(xì)胞
濃度 133 μM
孵育時(shí)間 1 小時(shí)
方法 細(xì)胞系按單層常規(guī)生長(zhǎng)在DMEM培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中補(bǔ)充有10%胎牛血清，25 mmHEPES，谷氨酰胺，和青霉素/鏈霉素。在無(wú)HEPES的培養(yǎng)基中在5% CO2環(huán)境中進(jìn)行Cytotoxicity研究。細(xì)胞按每孔750-1000個(gè)接種在96孔板中，溫育過(guò)夜后，使用或無(wú)使用33 μM BG處理2小時(shí)。在相同培養(yǎng)基中加入Temozolomide 或 CCNU，處理1小時(shí)，最終 DMSO 濃度不超1%。細(xì)胞在新鮮培養(yǎng)基中繼續(xù)生長(zhǎng)7天，并通過(guò)NCI sulphorhodamine法測(cè)定蛋白質(zhì)含量，生長(zhǎng)研究表明在檢測(cè)過(guò)程中細(xì)胞處于對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期。連續(xù)24小時(shí)加入重復(fù)劑量的Temozolomide，每天更換新鮮培養(yǎng)基。實(shí)驗(yàn)最少重復(fù)進(jìn)行兩次。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Lomustine可引起延遲性，累積劑量有關(guān)的，慢性肝毒性，這種作用是不可逆的，可能是致命的。[4] Lomustine處理患自發(fā)腫瘤的貓，可能會(huì)導(dǎo)致罕見(jiàn)的嚴(yán)重血液學(xué)毒性,III或IV期嗜中性白血球減少癥和血小板減少癥的發(fā)病率分別為4.1% 和1.0%。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 實(shí)驗(yàn)狗
Dosages 90 mg/m2
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05904119 Recruiting
First Progression of Glioblastoma
European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC
 March 15 2024 Phase 3
NCT05304663 Withdrawn
Glioblastoma
Philogen S.p.A.
 June 1 2022 Phase 1
NCT01989052 Terminated
Malignant Glioma (WHO Grade III or IV)
Annick Desjardins|Tactical Therapeutics Inc.|Duke University
 May 2014 Phase 1
NCT01562197 Completed
Glioblastoma Multiforme
Bart Neyns|Pfizer|Universitair Ziekenhuis Brussel
 April 2014 Phase 2
NCT01149109 Completed
Glioblastoma
University Hospital Bonn
 October 2010 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 233.7 分子式

C9H16ClN3O2
CAS號(hào) 13010-47-4 SDF Download Lomustine SDF
Smiles C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 46 mg/mL ( (196.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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