- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實(shí)驗(yàn)
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
- 鼠尾直接PCR試劑盒(快速基因型鑒定)
- 小鼠CD3+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD4+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD8+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Taselisib (GDC 0032)
別名: RG7604
Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效，下一代的β亞型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。
Taselisib (GDC 0032) Chemical Structure
CAS: 1282512-48-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Taselisib (GDC 0032)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MOLM16 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay | 22727640 | |
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效，下一代的β亞型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GDC-0032是口服生物有效的，選擇性I型PI3Kα，δ和γ亞型抑制劑，抑制PI3Kβ亞型比抑制PI3Kα亞型效果低30倍。臨床前期數(shù)據(jù)表明，GDC-0032作用于PI3Kα亞型(PIK3CA)突變型和HER2擴(kuò)增的腫瘤細(xì)胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 細(xì)胞增殖，IC50為2.5 nM。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 體外生化與細(xì)胞活性表征 | |||
| 通過熒光偏振檢測測量I型PI3K亞型的酶活性，監(jiān)測產(chǎn)物3,4,5-肌醇三磷酸分子的形成，因?yàn)樗c熒光標(biāo)記的PIP3競爭性結(jié)合到GRP-1 pleckstrin同源結(jié)構(gòu)域。磷脂酰肌醇-3 -磷酸產(chǎn)物增加，導(dǎo)致熒光偏振信號減少，標(biāo)記的熒光GRP-1蛋白結(jié)合位點(diǎn)被取代。I型PI3K亞型表達(dá)和純化，作為異二聚體重組蛋白。購買Tetramethylrhodamine-標(biāo)記的 PIP3(TAMRA-PIP3), di-C8-PIP2, 和PIP3 檢測試劑。在10 mM Tris (pH 7.5), 25 μM ATP, 9.75 μM PIP2, 5%甘油，4 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 0.05% (v/v) Chaps, 1 mM 二硫蘇糖醇, 和2% (v/v) DMSO 60 ng/mL存在時(shí)，檢測初始速率條件下PI3Kα。在25°C進(jìn)行30分鐘, 然后加入9 mM EDTA, 4.5 nM TAMRA-PIP3,和4.2 μg/mL GRP-1檢測蛋白終止反應(yīng)，在Envision酶標(biāo)儀上讀取熒光偏振。根據(jù)四參數(shù)方程擬合劑量-反應(yīng)曲線，計(jì)算IC50值。每個(gè)值取三組實(shí)驗(yàn)的平均值，標(biāo)準(zhǔn)偏差小于幾何平均值。 | ||||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | Cyclin D1 / Cyclin E / Cleaved PARP / p-AKT / pPRAS40 / p-mTOR / pp70S6K / BRCA1 / c-Myc |
|
27382432 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27382432 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GDC-0032藥代動(dòng)力學(xué)是劑量呈比例的，與時(shí)間無關(guān)的，平均t1/2為40小時(shí)。GDC-0032聯(lián)用，增強(qiáng)活性，導(dǎo)致腫瘤衰退，延遲腫瘤生長（腫瘤生長抑制率（TGI）為91％）。此外，GDC-0032聯(lián)用，增強(qiáng)在體內(nèi)的療效（GDC-0032的TGI為102％）。[1] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | MCF7-neo/Her2 移植瘤模型 |
| Dosages | 1.4, 2.8, 5.8, 11.25, 或 22.5 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02785913 | Completed | Recurrent Squamous Cell Lung Carcinoma|Stage IV Squamous Cell Lung Carcinoma |
SWOG Cancer Research Network|National Cancer Institute (NCI) |
November 2014 | Phase 2 |
| NCT01967966 | Completed | Healthy Volunteer |
Genentech Inc. |
November 2013 | Phase 1 |
| NCT01814709 | Completed | Healthy Volunteer |
Genentech Inc. |
April 2013 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 460.53 | 分子式 | C24H28N8O2 |
| CAS號 | 1282512-48-4 | SDF | Download Taselisib (GDC 0032) SDF |
| Smiles | CC1=NN(C(=N1)C2=CN3CCOC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C5=CN(N=C5)C(C)(C)C(=O)N)C(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (151.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (15.19 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項(xiàng)
Tags: buy Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032) supplier | purchase Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032) cost | Taselisib (GDC 0032) manufacturer | order Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032) distributor
