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MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一種有效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為446 nM。

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) Chemical Structure

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) Chemical Structure

CAS: 1271738-62-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1777.23 現(xiàn)貨
5mg 1612.91 現(xiàn)貨
25mg 4904.21 現(xiàn)貨
100mg 8178.77 現(xiàn)貨
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MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一種有效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為446 nM。
靶點(diǎn)
Menin-MLL interaction [1]
(Cell-free assay)
446 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在HEK293細(xì)胞中，MI-2訪問蛋白質(zhì)靶點(diǎn)，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通過下調(diào)MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶點(diǎn)基因的表達(dá)，有效阻斷MLL融合蛋白介導(dǎo)的白血病轉(zhuǎn)化。對(duì)于含有不同MLL易位的人MLL白血病細(xì)胞系，MI-2也能有效阻斷細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 高通量篩選
15 nM FITC-MBM1和150 nM menin在FP緩沖液中混合，并在黑暗中室溫下培養(yǎng)1小時(shí)。對(duì)于點(diǎn)篩選，0.2 μL的各種化合物(20 μM 終濃度，1% DMSO)加入到20 μL等分蛋白質(zhì)-多肽混合物中，并在384孔板上于黑暗中室溫下培養(yǎng)1小時(shí)。為確認(rèn)篩選，化合物在DMSO中連續(xù)稀釋制備稀釋平板，用于滴定menin-FITC-MBM1絡(luò)合物。熒光偏振的改變?cè)?95 nm 波長(zhǎng)下激發(fā)后，使用PHERAstar 酶標(biāo)儀(BMG)在525 nm波長(zhǎng)下監(jiān)測(cè)，并用于Origin 7.0程序測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MLL-AF9 和 E2A-HLF 轉(zhuǎn)導(dǎo)的小鼠 BMC
濃度 ~20 μM
孵育時(shí)間 12天
方法 MLL-AF9 和 E2A-HLF轉(zhuǎn)導(dǎo)的小鼠BMC以5×103 細(xì)胞/毫升的濃度接種于12孔板， 在包含20% IMDM 培養(yǎng)液，1% 青霉素/鏈霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1 mL 甲基纖維素培養(yǎng)基中培養(yǎng)。6天后，菌落用100 μL終濃度為1 mg/mL的碘硝基氯化四氮唑藍(lán)著色，在37℃下培養(yǎng)30分鐘，并計(jì)數(shù)。對(duì)于第二輪，菌落不著色，在第6天計(jì)數(shù)，細(xì)胞通過1×PBS緩沖液洗出，重懸浮于含有15% FBS，1%青霉素/鏈霉素和IL-3的IMDM培養(yǎng)基。5×103個(gè)細(xì)胞接種于12孔板，在含有20% IMDM 培養(yǎng)液，1% 青霉素/鏈霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纖維素培養(yǎng)基中培養(yǎng)。6天后，將菌落著色并計(jì)數(shù)。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05318482 Recruiting
Cardiorespiratory Failure
Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA
 March 23 2022 Not Applicable
NCT00624000 Completed
Ischemic Stroke
University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc.
 March 2004 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 375.55 分子式

C18H25N5S2
CAS號(hào) 1271738-62-5 SDF Download MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) SDF
Smiles CCCC1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(S4)(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (199.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL (199.7 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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