Zoligratinib (Debio-1347)

別名: CH5183284, FF284

目錄號(hào)：S7665 Purity: 99.99%

Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一種選擇性口服有效的FGFR抑制劑，對(duì)FGFR1，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)GFR3，和 FGFR4的IC50分別為 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。

Zoligratinib (Debio-1347) Chemical Structure

CAS: 1265229-25-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1191.92	現(xiàn)貨
25mg	3910.74	現(xiàn)貨
100mg	8177.74	現(xiàn)貨
1g	24324.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Zoligratinib (Debio-1347)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Derazantinib FIIN-2 Ferulic Acid ASP5878 Roblitinib (FGF401) Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

FGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR3 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR4 ^[1] (Cell-free assay)
7.6 nM	9.3 nM	22 nM	290 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在細(xì)胞水平試驗(yàn)中，100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 擴(kuò)增)，SNU-16 (FGFR2擴(kuò)增)，和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突變]細(xì)胞系中FGFR1，F(xiàn)GFR2，和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此產(chǎn)生對(duì)包含F(xiàn)GFR遺傳學(xué)改變的癌細(xì)胞系的選擇性抗增殖活性。 FGFR2含有一種門控突變(V564F)，使其抗其他FGFR抑制劑，而CH5183284能夠?qū)ζ洚a(chǎn)生抑制作用。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	蛋白激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	CH5183284/Debio 1347對(duì)FGFR1的抑制活性使用放射性濾波器試驗(yàn)通過(guò)測(cè)量³³Pi與微板閃爍計(jì)數(shù)器的整合評(píng)估。LCK，EGFR，KIT，MET，SRC，BRK，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)lt3，LTK，INSR，YES，ABL，EPHA2，ZAP70，F(xiàn)yn，IGF1R，KDR，和PDGFR對(duì)底物肽的磷酸化活性通過(guò)均相時(shí)間分辨熒光試驗(yàn)使用LANCE Eu-W1024標(biāo)記的抗磷酸酪氨酸PT66抗體根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)方法測(cè)定。時(shí)間分辨熒光使用EnVision HTS酶標(biāo)儀測(cè)定。Aurora A，Akt1/PKBα，PKA，Cdk1/cyclin B，Cdk2/cyclin A，PKCα，PKCβ1和PKCβ2對(duì)底物肽的活性通過(guò)IMAP FP篩選表達(dá)改進(jìn)結(jié)合系統(tǒng)測(cè)定。熒光偏振使用EnVision HTS酶標(biāo)儀測(cè)量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	327 人腫瘤細(xì)胞系
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	4天
	方法	細(xì)胞系加入到包含0.076 到10,000 nM CH5183284/Debio 1347的96孔板中，并在37℃下培養(yǎng)。培育4天后，加入細(xì)胞計(jì)數(shù)Kit-8溶液，并且再培養(yǎng)幾個(gè)小時(shí)后，450 nm下的吸光度使用iMark微孔板閱讀器測(cè)量?？乖鲋郴钚允褂霉?1 ? T/C) × 100 (%)計(jì)算，其中T 和 C代表藥物處理的細(xì)胞(T)和未處理的對(duì)照組細(xì)胞(C)在450 nm下的吸光度。IC50值使用Microsoft Excel 2007計(jì)算。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	pERK / ERK / pAKT / AKT DUSP6 pY-FGFR / pY-KDR / pY-PDGFR / pY-c-KIT		26438159
	Growth inhibition assay	Cell viability		25169980

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)對(duì)FGFR遺傳學(xué)改變的異種移植物，比如KG1 (白血病， FGFR1OP-FGFR1 融合體)，SNU-16 (胃癌，F(xiàn)GFR2 擴(kuò)增)，MFE-280 (子宮內(nèi)膜癌，F(xiàn)GFR2 S252W突變體)，UM-UC-14 (膀胱癌，F(xiàn)GFR3 S249C 突變體)，和RT112/84 (膀胱癌，F(xiàn)GFR3-TACC3融合體)產(chǎn)生顯著的選擇性抗腫瘤活性。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷KG1，SNU-16，MFE280，UM-UC-14，RT112/84，或MKN-45腫瘤的小鼠
	Dosages	100 mg/kg/day
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03834220	Terminated	Solid Tumor	Debiopharm International SA\|Caris Life Sciences\|Optimal Research (Just In Time sites)	March 22 2019	Phase 2
NCT01948297	Terminated	Solid Tumours	Debiopharm International SA	August 2013	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(11), 2547-2558.

參考文獻(xiàn)

[1] Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(11), 2547-2558.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	356.38	分子式	C₂₀H₁₆N₆O
CAS號(hào)	1265229-25-1	SDF	Download Zoligratinib (Debio-1347) SDF
Smiles	CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C(=C(C=N3)C(=O)C4=CC5=CC=CC=C5N4)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (199.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.8 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.8 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (8.41 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Zoligratinib (Debio-1347)

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