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LY2886721
LY2886721是BACE抑制劑，用于治療阿爾茨海默癥。Phase 1/2。
LY2886721 Chemical Structure
CAS: 1262036-50-9
產品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
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|---|---|---|
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 神經信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | LY2886721是BACE抑制劑，用于治療阿爾茨海默癥。Phase 1/2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY2886721是一種口服的，小分子β-位淀粉樣蛋白裂解酶(BACE)抑制劑，具有抑制β-淀粉樣蛋白合成的潛能，從而減慢AD的臨床進展。[1] LY2886721也能夠靶向作用于γ-分泌，以抑制β-淀粉樣蛋白的合成[2]。LY2886721對重組人源BACE1的IC50為20.3 nM。LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神經細胞中抑制Abeta的IC50s分別為18.7 nM和10.7 nM[3]。LY2886721對一些關鍵的脫靶蛋白酶具有高選擇性，幾乎沒有抑制作用。其有效的體外活性，轉化到體內，在非臨床動物模型中，能夠強有效地降低amyloid β的水平。LY2886721對hBACE2的IC50為10.2 nM，對cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶沒有抑制作用（IC50 >100,000 nM），說明LY2886721對這些常見的天冬氨酰蛋白酶的活性并不顯著[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | PDAPP小鼠口服以LY2886721，引起大腦中Abeta、C99、aAPPbeta濃度依賴性的減少。在口服濃度為3-30 mg/kg的LY2886721后3小時，處理組小鼠大腦中Abeta水平相較于對照組下降了~20%-65%。LY2886721在體內的藥代動力學反應在PDAPP小鼠的大腦中一直持續(xù)了9小時。在小獵犬（beagle dog）中進行的藥代動力學研究表明，給藥1 mg/kg的LY2886721將引起其血漿中Abeta顯著而持續(xù)的減少效應。在狗中，進行0.5mg/kg的LY2886721的給藥，9小時后，CSF Abeta下降了50%[3]。LY2886721在體內的平均終末半衰期t1/2為17.2 h (range 8.19-36.3 h)。平均表觀口服清除率為34.8 L/h (38% CV)，在終末期分布容積為863 L(56% CV)。LY2886721可自由滲透穿過血腦屏障[4]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01807026 | Completed | Alzheimer Disease|Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
March 2013 | Phase 1 |
| NCT01534273 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
February 2012 | Phase 1 |
| NCT01367262 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
June 2011 | Phase 1 |
| NCT01227252 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Eli Lilly and Company |
December 2010 | Phase 1 |
| NCT01133405 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Eli Lilly and Company |
June 2010 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 390.41 | 分子式 | C18H16F2N4O2S |
| CAS號 | 1262036-50-9 | SDF | Download LY2886721 SDF |
| Smiles | C1C2CSC(=NC2(CO1)C3=C(C=CC(=C3)NC(=O)C4=NC=C(C=C4)F)F)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (89.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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