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Entospletinib (GS-9973)
Entospletinib (GS-9973)是一種口服具有生物活性的，選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為7.7 nM。在細胞中，對Syk的選擇性比對其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。
Entospletinib (GS-9973) Chemical Structure
CAS: 1229208-44-9
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Entospletinib (GS-9973)相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | ZAP70 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Piceatannol BAY-61-3606 PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride RO9021 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| C57BL/6 mouse bone marrow cells | Cytotoxic?assay | 4 days | Cytotoxicity against C57BL/6 mouse bone marrow cells assessed as growth inhibition preincubated for 4 days followed by [3H]-thymidine addition measured after 5 hrs by betaplate counting analysis, IC50=0.582 μM | 25633741 | |
| human MV411 cells? | Proliferation assay | 72 h | Inhibition of Flt3 in human MV411 cells assessed as assessed as proliferation after 72 hrs incubation by spectrophotometry, EC50=0.327 μM | 24779514 | |
| B-cells | Function assay | 1 hr | Inhibition of Syk in alphaIgM-stimulated human B cells assessed as cell proliferation after 1 hr incubation by flow cytometry, EC50=0.041μM | 24779514 | |
| B-cells | Function assay | 1 hr | Inhibition of Syk in alphaIgM-stimulated human B cells assessed as CD86 expression after 1 hr incubation by flow cytometry, EC50=0.125μM | 24779514 | |
| mast cells | Function assay | 1 hr | Inhibition of cKit in stem cell factor-stimulated bone marrow derived mouse mast cells assessed as phosphorylation after 1 hr incubation, EC50=0.445μM | 24779514 | |
| TF1 | Function assay | 1 hr | Inhibition of Jak2 in erythropoietin-stimulated human TF1 cells assessed as assessed as phospho-Stat5 after 1 hr incubation, EC50=0.453μM | 24779514 | |
| Ramos cells | Function assay | Inhibition of Syk in antihuman IgM-stimulated human Ramos cells assessed as decrease in BCR-mediated BLNK phosphorylation by cellular assay, EC50=0.026μM | 24779514 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Entospletinib (GS-9973)是一種口服具有生物活性的，選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為7.7 nM。在細胞中，對Syk的選擇性比對其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外實驗中，GS-9973在Caco-2細胞單層膜中具有良好的雙向透過性。在細胞中，GS-9973對Syk也有很好的選擇性，強烈的抑制BCR介導的B細胞激活和增殖，以及單核細胞中免疫復合體激活的細胞因子的產(chǎn)生。[1]聯(lián)合使用GS-9973協(xié)同抑制細胞存活和破壞趨化因子信號通路。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶試驗 | |||
| 全長桿狀病毒表達的Syk激酶活性的測定在終體積為25 μL的反應體系中測定，該體系包含25 mM Tris–HCl，pH 7.5，5 mM β-甘油磷酸鹽，2 mM DTT，0.1 mM Na3VO4，10 mM MgCl2，0.5 μM Promega PTK 生物素多肽底物1, 0.01% casein ，1, 0.01% Triton X-100，0.25% 甘油，以及40 mM ATP (Km for ATP)，在室溫下孵育60分鐘。加入30 mM EDTA 包含 μL of SA-APC 和 4 nM PT-66抗體終止反應，用Perkin-Elmer Envision測量平板。用4個參數(shù)的線性回歸算法來計算待測化合物的IC50值 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MV-4-11細胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 對細胞Flt3活性的功能影響通過測定MV-4-11細胞增殖的化合物抑制來確定。總的104細胞在含有10%FBS的RPMI培養(yǎng)基中于96孔平板細胞培養(yǎng)板上稀釋，并在37°C下與稀釋的化合物培養(yǎng)72小時。將指示劑(10%)加入細胞，在37°C下再培養(yǎng)12-18小時，相對細胞數(shù)量的抑制通過分光光度法在570/600納米處的讀數(shù)測定。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-ERBB2 / ERBB2 / pEGFR / EGFR SYK / p-SYK |
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31492560 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分別具有中等到較高的生物利用度。在大鼠膠原蛋白誘導的關節(jié)炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)顯著抑制關節(jié)炎癥。此外，GS-9973也具有減輕疾病的活性，包括抑制血管翳形成，軟骨損傷，骨溶蝕，牙形成等，ED50從1.2 到3.9 毫克/千克。[1] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠膠原誘導型關節(jié)炎（CIA）模型 |
| Dosages | ~10 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 411.46 | 分子式 | C23H21N7O |
| CAS號 | 1229208-44-9 | SDF | Download Entospletinib (GS-9973) SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC(=CN4C3=NC=C4)C5=CC6=C(C=C5)C=NN6 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 27 mg/mL ( (65.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How should we use S7523 to perform intraperitoneal injection in mice?
回答：
S7523 can be dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at up to 2.5mg/ml and use it for intra peritoneal injection in mice. When making this vehicle, please dissolve the product in DMSO first, then add PEG 300 and Tween 80 and dilute with water as a final step.
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