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Mitochondrial Metabolism inhibitor
BAY 87-2243
僅限科研使用
BAY 87-2243
BAY 87-2243 是一種有效的選擇性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，從而觸發(fā)依賴線粒體的ROS升高，導致細胞壞死和鐵死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗腫瘤活性。Phase 1。
BAY 87-2243 Chemical Structure
CAS: 1227158-85-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.67%
99.67
BAY 87-2243相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BAY 87-2243 是一種有效的選擇性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，從而觸發(fā)依賴線粒體的ROS升高，導致細胞壞死和鐵死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗腫瘤活性。Phase 1。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BAY87-2243抑制HIF-1的報道基因活性和CA9蛋白表達，IC50分別為0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460細胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶點基因表達，并抑制HIF-1α蛋白質(zhì)積累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通過干擾線粒體功能抑制細胞增殖。 [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 非小細胞肺癌(NSCLC)細胞系 H460 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 為了評估BAY87-2243的細胞毒性，各細胞系的2.000個細胞接種于96孔板，在含有10% FCS的適當培養(yǎng)基中培養(yǎng)。接種24小時后，加入不同濃度的BAY 87-2243，再培養(yǎng)48小時，細胞活性使用細胞滴度發(fā)光法測定。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | NRF2 |
|
26500770 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26500770 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在H460異種移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低腫瘤重量，HIF-1α 蛋白質(zhì)，以及HIF-1靶點基因表達水平。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷肺癌 H460 異種移植物的小鼠 |
| Dosages | ~4 毫克/千克/天 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01297530 | Terminated | Neoplasms |
Bayer |
April 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 525.53 | 分子式 | C26H26F3N7O2 |
| CAS號 | 1227158-85-1 | SDF | Download BAY 87-2243 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NN1CC2=CC(=NC=C2)N3CCN(CC3)C4CC4)C5=NC(=NO5)C6=CC=C(C=C6)OC(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 50 mg/mL (95.14 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How to formulate the compound for mouse in vivo experiment? I noticed that "For in vivo studies, BAY 87-2243 was formulated in a 1% (v/v) solution of ethanol/solutol/water (10/40/50%). Animals were given BAY 87-2243 (0.5, 1, 2, and 4 mg/kg) or vehicle control once daily by oral gavage" referred from Cancer Medicine 2013; 2(5): 611–624. What is solutol?
回答：
Solutol is a non-ionic solubilizer and emulsifier used in making vehicle formulations.
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