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Bimiralisib (PQR309)
中文名稱：比米利塞,比米利司
Bimiralisib (PQR309)是一種新型的、可滲透入大腦的PI3K/mTOR雙重抑制劑，在體內外具有抗淋巴瘤活性。相對于其他PI3K相關性脂質激酶、蛋白激酶和非相關性靶點，它對PI3K/mTOR具有較高選擇性。
Bimiralisib (PQR309) Chemical Structure
CAS: 1225037-39-7
產品質控
批次：
純度：
99.02%
99.02
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Bimiralisib (PQR309)是一種新型的、可滲透入大腦的PI3K/mTOR雙重抑制劑，在體內外具有抗淋巴瘤活性。相對于其他PI3K相關性脂質激酶、蛋白激酶和非相關性靶點，它對PI3K/mTOR具有較高選擇性。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在絕大多數(shù)所檢測的淋巴瘤細胞系中，PQR309具有有效活性，平均IC50為233 nM（95% CI, 174-324 nmol/L）。其對細胞增殖的阻滯主要是由于細胞周期阻滯，將細胞阻滯在G1期，而非通過細胞凋亡途徑。PQR309在B細胞淋巴瘤細胞（如DLBCL、MCL、CLL和SMZL）中比在T細胞衍生的ALCL中活性更高。在淋巴瘤細胞系中，PQR309抑制了PI3K/mTOR信號。無論是單藥給藥還是和其他藥物組合給藥，PQR309在體內外都具有抗淋巴瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 淋巴瘤細胞系 | ||
| 濃度 | 500 nmol/L | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | -- |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在小鼠、大鼠和狗中，PQR309具有口服生物活性、可以穿過血腦屏障并具有良好的藥代動力學參數(shù)。當暴露于大鼠、狗和人類肝微粒體中，PQR309僅具有極少的清除率。而在小鼠肝微粒體中PQR309更新快，在30分鐘內，40%的化合物被清除。在雌性小鼠中，PQR309的血漿濃度依賴于藥物給藥途徑：口服給藥途徑的藥物半衰期約13-36分鐘，靜脈注射途徑的藥物半衰期為9-10分鐘。PQR309具有良好的口服生物利用度（>50%）。給雄性小獵犬口服10 mg/kg的藥物，在給藥后60-90分鐘達到血藥濃度峰值（Cmax）583 ng/ml，半衰期大于7小時，在24小時后血藥濃度約為150 ng/ml。PQR309在雄性小獵犬中口服生物利用度為23%。在三種動物模型（Sprague-Dawley大鼠、CD-1小鼠和獵犬Beagle dog），PQR309都能被很快吸收，有良好的口服生物利用度。PQR309在PC3前列腺癌細胞和大鼠PC3移植瘤模型中都具有抗腫瘤增殖活性[2]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | female CD-1 mice, female Sprague-Dawley rats, and male Beagle dogs |
| Dosages | 5 mg/kg (i.v)或10 mg/kg (oral) | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02483858 | Completed | Cancer |
PIQUR Therapeutics AG|Roswell Park Cancer Institute|M.D. Anderson Cancer Center|Mayo Clinic|Hospital Clinic of Barcelona|University College London Hospitals|Churchill Hospital|Case Western Reserve University|University Hospital Zürich |
March 21 2019 | Phase 1 |
| NCT03127020 | Completed | Lymphoma|Non-Hodgkin Lymphoma |
PIQUR Therapeutics AG|University Hospital Basel Switzerland|University Hospital Munich|University Hospital Freiburg|Charite University Berlin Germany|University of Stuttgart |
June 2016 | Phase 2 |
| NCT02723877 | Completed | Metastatic Breast Cancer |
PIQUR Therapeutics AG|Hospital Universitario Ramon y Cajal|Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute|Institut Català d''Oncologia|Churchill Hospital|Barts Cancer Institute|Fundación Instituto Valenciano de Oncología |
March 28 2016 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02850744 | Terminated | Glioblastoma Multiforme |
PIQUR Therapeutics AG|University Hospital Basel Switzerland|Insel Gruppe AG University Hospital Bern|University Hospital Zürich |
July 2015 | Phase 2 |
| NCT02249429 | Completed | Lymphoma Malignant |
PIQUR Therapeutics AG|University College London Hospitals|Churchill Hospital|Royal Marsden NHS Foundation Trust|University of Haifa|Weill Medical College of Cornell University|Institut Curie|University Clinical Center Sarajevo|Clinical Center Kragujevac|Clinical Center Nis Nis|Institute for Oncology and Radiology Serbia Belgrade|University Clinical Centre of Republic of Srpska |
May 2015 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 411.38 | 分子式 | C17H20F3N7O2 |
| CAS號 | 1225037-39-7 | SDF | -- |
| Smiles | C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)C3=CN=C(C=C3C(F)(F)F)N)N4CCOCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (14.58 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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