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Alpelisib (BYL719)

中文名稱：阿培利司

Alpelisib (BYL719) 是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，對(duì)PI3Kβ/γ/δ具有極弱的作用。Phase 2。

Alpelisib (BYL719) Chemical Structure

Alpelisib (BYL719) Chemical Structure

CAS: 1217486-61-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 876.4 現(xiàn)貨
5mg 728.96 現(xiàn)貨
10mg 1204.67 現(xiàn)貨
100mg 5463.3 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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Alpelisib (BYL719)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
H929 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
MM1S Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
MM1R Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
U266 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
OPM1 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
OPM2 Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
Mel290 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
C918 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
Omm1 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
Omm1.3 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
Mel270 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
92.1 Growth Inhibition Assay 500-2000 nM 5 d inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM 24563540
QGP-1 Function Assay 1/10 μM 4 h inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities 25026292
BON-1 Function Assay 1/10 μM 4 h inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities 25026292
SCC25 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=49.30 μM 25550549
SNU1041 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=20.65 μM 25550549
FaDu Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=19.66 μM 25550549
SNU-1066 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=1.13 μM 25550549
SNU-1076 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=6.82 μM 25550549
Detroit562 Growth Inhibition Assay 0.1-100 μM 72 h IC50=1.10 μM 25550549
RPMI Growth Inhibition Assay 0.5-2.5 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 24405121
SKBR3 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 35％ cell growth 23918797
MDA453 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 38％ cell growth 23918797
EFM192A Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 27％ cell growth 23918797
AU565 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 26％ cell growth 23918797
MDA361 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 44％ cell growth 23918797
BT474 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 16％ cell growth 23918797
HCC202 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 20％ cell growth 23918797
KPL4 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 58％ cell growth 23918797
NCL-N87 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 31％ cell growth 23918797
UACC812 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 27％ cell growth 23918797
HCC2218 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 15％ cell growth 23918797
HCC1569 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 5％ cell growth 23918797
OE19 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 23％ cell growth 23918797
OE33 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 23％ cell growth 23918797
JIMT1 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 9％ cell growth 23918797
HCC1954 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 29％ cell growth 23918797
NUGC4 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits 14％ cell growth 23918797
ZR-75-30 Growth Inhibition Assay 33 μM 5 d inhibits -15％ cell growth 23918797
POS-1 Growth Inhibition Assay IC50=8 μM， IC90=36 μM 24961790
MOS-J Growth Inhibition Assay IC50=10 μM， IC90=36 μM 24961790
HOS Growth Inhibition Assay IC50=15 μM， IC90=42 μM 24961790
MG-63 Growth Inhibition Assay IC50=6 μM， IC90=24 μM 24961790
Rat1 P110alpha inhibition assay IC50 = 0.074 μM 26164189
Rat1 PI3Kalpha inhibition assay IC50 = 0.074 μM 26206504
Rat1 P110alpha inhibition assay IC50 = 0.074 μM 23726034
Rat1 P110delta inhibition assay IC50 = 1.2 μM 26164189
Rat1 PI3Kgamma inhibition assay IC50 = 1.2 μM 26206504
Rat1 P110delta inhibition assay IC50 = 1.2 μM 23726034
Rat1 P110beta inhibition assay IC50 = 2.2 μM 26164189
Rat1 PI3Kbeta inhibition assay IC50 = 2.2 μM 26206504
Rat1 P110alpha inhibition assay IC50 = 2.2 μM 23726034
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生物活性

產(chǎn)品描述 Alpelisib (BYL719) 是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，對(duì)PI3Kβ/γ/δ具有極弱的作用。Phase 2。
靶點(diǎn)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

BYL719抑制含有PIK3CA突變體的乳腺癌細(xì)胞系的增殖，與PI3K/Akt通路各種下游信號(hào)組分的抑制相關(guān)。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-AKT(S473) / p-AKT(T308) p100β / p110α / p85 / p-ERBB3(Y1289) p-HER2 / IGF-1R pS6 (Ser235-236) PIM1 / PIM2 / PIM3 / p-PRAS40 / p-RPS6 / p-BAD 25544637
Growth inhibition assay Cell viability 27602501
Immunofluorescence LC3 26637440
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突變體異種移植嚙齒動(dòng)物模型中表現(xiàn)出統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的劑量依賴性抗腫瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期為8.5小時(shí)，并且它的作用在30mg/d 和450mg/d之間劑量成比例的增加，在人的Cmax 和AUC中顯示出低的個(gè)體差異。BYL719(270mg/d)首次表現(xiàn)出臨床療效的跡象，包括在ER+乳腺癌患者中證實(shí)的部分響應(yīng)，以及17個(gè)患者中8個(gè)實(shí)現(xiàn)了顯著的PET響應(yīng)(PMR)和/或腫瘤治愈。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05948943 Recruiting
Lymphatic Malformations
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 November 24 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05660083 Recruiting
HER2-negative Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|Metaplastic Breast Carcinoma|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer
The Methodist Hospital Research Institute|Novartis Pharmaceuticals
 January 12 2023 Phase 2
NCT05508906 Recruiting
Metastatic Breast Cancer|Advanced Breast Cancer|HR-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer
Olema Pharmaceuticals Inc.|Novartis
 August 31 2022 Phase 1
NCT05230810 Recruiting
HER2-positive Metastatic Breast Cancer
Criterium Inc.|Novartis|Seagen Inc.
 August 25 2022 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 441.47 分子式

C19H22F3N5O2S
CAS號(hào) 1217486-61-7 SDF Download Alpelisib (BYL719) SDF
Smiles CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CC(=NC=C3)C(C)(C)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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