Epacadostat (INCB024360)

中文名稱：艾卡哚司他

目錄號：S7910 Purity: 99.95%

Epacadostat (INCB024360)是一種有效的選擇性吲哚胺 2,3-雙加氧酶(IDO1)抑制劑，IC50為 10 nM。它對IDO1的選擇性高于其他相關(guān)酶如IDO2或TDO。

Epacadostat (INCB024360) Chemical Structure

CAS: 1204669-58-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
5mg	647.01	現(xiàn)貨
25mg	1941.03	現(xiàn)貨
100mg	4832.1	現(xiàn)貨
1g	24324.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Epacadostat (INCB024360)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	TDO IDO	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
Jurkat	Cell viability assay	72 h	reduced the number of viable cells, IC50 = 50 μM	30112109
HeLa	Function assay	48 hrs	Inhibition of IFN-gamma-stimulated IDO1 activity in human HeLa cells using L-tryptophan as substrate after 48 hrs by microplate reader analysis, IC50 = 0.0071 μM.	25970480
HeLa	Function assay	48 hrs	Inhibition of IDO1 in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as decrease in kynurenine levels after 48 hrs, IC50 = 0.0074 μM.	28523098
HEK293	Function assay	30 mins	Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in kynurenine production after 30 mins, EC50 = 0.00874 μM.	29456801
T-cells	Function assay	2 days	Inhibition of IDO1 in IFNgamma and LPS-stimulated human dendritic cells co-cultured with human T cells assessed as inhibition of T-cell proliferation in presence of soluble anti-CD3 antibody and human recombinant IL-2 incubated for 2 days, IC50 = 0.013 μM.	29220788
SKOV-3 cells	Function assay		IDO inhibition, IC50~15.3 nM	30112109
OCI-AML2	Function assay		Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human OCI-AML2 cells assessed as reduction in kynurenine production, IC50 = 0.0034 μM.	29220788
HEK293/MSR	Function assay		Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293/MSR cells assessed as reduction in kynurenine production incubated fro 2 days, IC50 = 0.015 μM.	29220788
THP1	Function assay		Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human THP1 cells assessed as reduction in kynurenine productio by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.023 μM.	29220788
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生物活性

產(chǎn)品描述

Epacadostat (INCB024360)是一種有效的選擇性吲哚胺 2,3-雙加氧酶(IDO1)抑制劑，IC50為 10 nM。它對IDO1的選擇性高于其他相關(guān)酶如IDO2或TDO。

靶點(diǎn)

IDO1 ^[1]
(immune cells)

10 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在IFN-γ-處理的人HeLa細(xì)胞中，INCB024360有效抑制犬尿素產(chǎn)生。INCB024360也會(huì)促進(jìn)T和自然殺傷(NK)細(xì)胞的生長，增加IFN-γ產(chǎn)生，并減少轉(zhuǎn)化為調(diào)節(jié)性T (T(reg))-樣細(xì)胞。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通過IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn產(chǎn)生和腫瘤生長，但是在免疫缺陷小鼠中無效。^[1] 在負(fù)荷CT26結(jié)腸癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通過減少犬尿素也會(huì)抑制表達(dá)IDO腫瘤的生長。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷PAN02胰腺腫瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠
	Dosages	~100 mg/kg，一天兩次
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03589651	Completed	Unresectable or Metastatic Solid Tumors	Incyte Corporation	August 17 2018	Phase 1
NCT03361228	Terminated	Solid Tumors	Incyte Corporation	March 1 2018	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Liu X, et al. Blood. 2010, 115(17), 3520-3530. [2] Koblish HK, et al. Mol Cancer Ther. 2010, 9(2), 489-498. [3] Richards T, et al. Oncotarget. 2018 Jul 20;9(56):30814-30820.

參考文獻(xiàn)

[1] Liu X, et al. Blood. 2010, 115(17), 3520-3530.
[2] Koblish HK, et al. Mol Cancer Ther. 2010, 9(2), 489-498.
[3] Richards T, et al. Oncotarget. 2018 Jul 20;9(56):30814-30820.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	438.23	分子式	C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S
CAS號	1204669-58-8	SDF	Download Epacadostat (INCB024360) SDF
Smiles	C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2NCCNS(=O)(=O)N)NO)Br)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (198.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (198.52 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (200.8 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 44 mg/mL (100.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (200.8 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 44 mg/mL (100.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (198.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (198.52 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (198.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (198.52 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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