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別名: BMS-863233
XL413是強效的選擇性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制劑,IC50為3.4 nM,其選擇性分別超過 CK2, Pim-1 和pMCM2選擇性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
XL413 Chemical Structure
CAS: 1169562-71-3
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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human Caco2 cells | Function assay | 4 h | Inhibition of CDC7 in human Caco2 cells assessed as inhibition of MCM2 phosphorylation at Ser53 after 4 hrs, IC50=0.14 μM | 22560567 | |
human MDA-MB-231T cells | Function assay | 4 h | Inhibition of CDC7 in human MDA-MB-231T cells assessed as inhibition of MCM2 phosphorylation at Ser53 after 4 hrs, IC50=0.118 μM | 22560567 | |
human Caco2 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human Caco2 cells assessed as inhibition of anchorage-independent growth in soft agar, IC50=0.715 μM | 22560567 | ||
Caco2 cells | Function assay | Induction of apoptosis in human Caco2 cells assessed as increase in caspase 3/7 activity, EC50=2.288 μM | 22560567 | ||
MDA-MB-468 | Function assay | Inhibition of PHGDH in human MDA-MB-468 cells assessed as decrease in serine flux, EC50 = 2.3 μM. | 29555419 | ||
MDA-MB-468 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells, EC50 = 8 μM. | 29555419 | ||
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產(chǎn)品描述 | XL413是強效的選擇性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制劑,IC50為3.4 nM,其選擇性分別超過 CK2, Pim-1 和pMCM2選擇性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。 | ||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在MDA-MB-231T和Colo-205細胞系中,XL413抑制MCM2的CDC7特異磷酸化作用。XL413也會抑制Colo-205細胞中的細胞增殖,降低細胞活性,并激發(fā)胱天蛋白酶3/7的活性。此外,XL413導致S期進展被改變,隨后引起細胞凋亡。[1] | |||
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激酶實驗 | CDC7 激酶試驗 | |||
激酶活性和化合物的抑制使用熒光素酶-熒光素-偶聯(lián)化學熒光法測定,并根據(jù)384孔格式中的激酶反應利用的ATP百分比測量。最終CDC7激酶試驗測定條件為6 nM CDC7/ASK,1 μM ATP,50 mM Hepes pH 7.4,10 mM MgCl2,0.02% BSA,0.02% brij 35,0.02% tween 20 和1 mM DTT。值得注意的是,CDC7/ASK蛋白質(zhì)表現(xiàn)出與底物無關的ATP利用率。所有激酶反應在室溫下培育1-2小時。 | ||||
細胞實驗 | 細胞系 | Colo-205 細胞 | ||
濃度 | ~10 μM | |||
孵育時間 | 24小時 | |||
方法 | 細胞增殖通過BrdU整合試驗測定,細胞活性通過細胞Titer–Glo試劑盒測定。 |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | p-Mcm2 / Mcm2 | 25412417 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在Colo-205異種移植物模型中,XL413,在3毫克/千克劑量下,抑制70%磷酸化的MCM2,并且在100毫克/千克劑量下引起顯著的腫瘤生長退化。[1] | |
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動物實驗 | Animal Models | 負荷 Colo-205 異種移植物的小鼠 |
Dosages | ~100 毫克/千克 | |
Administration | 口服 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT00886782 | Terminated | Advanced Solid Cancers|Metastatic Cancer |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
May 31 2009 | Phase 1|Phase 2 |
NCT00838890 | Terminated | Refractory Hematologic Cancer |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
March 2009 | Phase 1|Phase 2 |
分子量 | 326.18 | 分子式 | C14H13Cl2N3O2 |
CAS號 | 1169562-71-3 | SDF | Download XL413 SDF |
Smiles | C1CC(NC1)C2=NC3=C(C(=O)N2)OC4=C3C=C(C=C4)Cl.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 46 mg/mL (141.02 mM) DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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