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Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一類(lèi)高效的缺氧誘導(dǎo)因子脯氨酸羥化酶(HIF-PH)抑制劑，其對(duì)PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分別為480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

Molidustat (BAY 85-3934) Chemical Structure

Molidustat (BAY 85-3934) Chemical Structure

CAS: 1154028-82-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 958.23 現(xiàn)貨
25mg 2760.03 現(xiàn)貨
100mg 8165.43 現(xiàn)貨
1g 30876.3 現(xiàn)貨
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Molidustat (BAY 85-3934)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HIF Signaling Pathways

HIF信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Molidustat (BAY 85-3934)是一類(lèi)高效的缺氧誘導(dǎo)因子脯氨酸羥化酶(HIF-PH)抑制劑，其對(duì)PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分別為480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
靶點(diǎn)
PHD2 [1]
(Cell-free assay)		 PHD3 [1]
(Cell-free assay)		 PHD1 [1]
(Cell-free assay)
280 nM 450 nM 480 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在體外實(shí)驗(yàn)中，Molidustat誘導(dǎo)了HeLa, A549和Hep3B細(xì)胞中缺氧敏感基因的轉(zhuǎn)錄。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot HIF-1α 25392999
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在健康的大鼠和獼猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)誘導(dǎo)了劑量依賴(lài)性的EPO及紅細(xì)胞生成。在誘導(dǎo)的腎性貧血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了紅細(xì)胞積壓水平，刺激了內(nèi)源性EPO的產(chǎn)生，同時(shí)并沒(méi)有升壓作用。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 誘導(dǎo)的腎性貧血大鼠
Dosages 5 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03418168 Completed
Anemia|Renal Insufficiency Chronic
Bayer
 February 22 2018 Phase 3
NCT03351166 Completed
Anemia|Renal Insufficiency Chronic
Bayer
 January 22 2018 Phase 3
NCT03350347 Completed
Anemia|Renal Insufficiency Chronic
Bayer
 December 13 2017 Phase 3
NCT02312973 Completed
Renal Insufficiency Chronic
Bayer
 January 14 2015 Phase 1
NCT01458028 Completed
Anemia
Bayer
 September 2011 Phase 1
NCT01332942 Completed
Anemia
Bayer
 April 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 314.30 分子式

C13H14N8O2
CAS號(hào) 1154028-82-6 SDF Download Molidustat (BAY 85-3934) SDF
Smiles C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 10 mg/mL ( (31.81 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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