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Gatifloxacin
別名: AM-1155, CG5501, BMS-206584 中文名稱：加替沙星
Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹諾酮類抗生素。
Gatifloxacin Chemical Structure
CAS: 112811-59-3
產(chǎn)品質(zhì)控
Gatifloxacin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Topo I Topo II Topo IV | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Genz-644282 Hydroxy Camptothecine Rubitecan | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹諾酮類抗生素。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Gatifloxacin在對結(jié)核分枝桿菌比moxifloxacin體外活性更好，兩者都比levofloxacin活性更強。Gatifloxacin抑制M. tuberculosis ATCC 35801，MIC為0.125微克/毫升。[1] Gatifloxacin具有針對細菌II型拓撲異構(gòu)酶有效的抑制活性（對金黃色葡萄球菌拓撲異構(gòu)酶和腸桿菌DNA促旋酶的IC 50分別為13.8毫克/毫升和0.109毫克/毫升），但對HeLa細胞拓撲異構(gòu)酶II 的活性最低（IC 50 =265 毫克/毫升）。[2] Gatifloxacin是與β-內(nèi)酰胺類哌拉西林，頭孢吡肟和美羅培南，并與慶大霉素協(xié)同抑制一些耐藥病原體。[3] Gatifloxacin是一個8 methoxyfluoroquinolone，抑制葡萄球菌外排泵。 Gatifloxacin和Ciprofloxacinplus聯(lián)用表現(xiàn)對19％的31種綠膿桿菌的協(xié)同作用，使用的總和的分數(shù)抑制濃度<或= 0.5協(xié)同作用的Etest法。[4] Gatifloxacin的活性低于ciprofloxacin的2倍，活性比ofloxacin對Enterobacteriaceae低2倍。Gatifloxacin對Haemophilus influenzae, Legionella spp.和Helicobacter pylori 是高度有效的（MIC90s，0.03-0.06毫克/升）和至少8倍的抗衣原體，抗支原體效力（MIC90s，0.13毫克/升）。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Gatifloxacin減小正常和糖尿病大鼠的血清葡萄糖濃度。Gatifloxacin導(dǎo)致在正常和糖尿病大鼠中血清腎上腺素濃度的增加。[6] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00905762 | Completed | Healthy |
Bausch & Lomb Incorporated |
March 2009 | Phase 1 |
| NCT00335231 | Withdrawn | Endophthalmitis |
Queen''s University |
June 2006 | Not Applicable |
| NCT00382460 | Completed | Actue Coronary Syndromes |
Bristol-Myers Squibb |
November 2000 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 375.39 | 分子式 | C19H22FN3O4 |
| CAS號 | 112811-59-3 | SDF | Download Gatifloxacin SDF |
| Smiles | CC1CN(CCN1)C2=C(C=C3C(=C2OC)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 7 mg/mL ( (18.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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