U73122

目錄號：S8011 Purity: 99.22%

U73122 是一種強效phospholipase C (PLC)抑制劑，能夠減少激動劑誘導(dǎo)的血小板和中性粒細胞中Ca²⁺增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。

U73122 Chemical Structure

CAS: 112648-68-7

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
human Jurkat cells	Function assay			Inhibition of human telomerase activity in human Jurkat cells by TRAP assay, IC50=0.2 μM	24053596
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生物活性

產(chǎn)品描述

U73122 是一種強效phospholipase C (PLC)抑制劑，能夠減少激動劑誘導(dǎo)的血小板和中性粒細胞中Ca²⁺增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。

靶點

PLC ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	U73122顯著抑制各種激動劑，包括膠原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸誘導(dǎo)的人血小板的聚集，IC50為1-5 μM。凝血酶或者U-46619通過抑制被血小板可溶組分催化的磷脂酰[³H]肌糖和磷脂酰[³H]肌糖4,5-二磷酸的水解(K_i分別為9 和40 μM)，誘導(dǎo)IP3的產(chǎn)生和隨后細胞溶質(zhì)中Ca²⁺的快速增加，U-73122 (10 μM)會對其產(chǎn)生抑制。U-73122抑制膠原蛋白誘導(dǎo)的血栓素B的產(chǎn)生，膠原蛋白通過抑制受體耦合的花生四烯酸轉(zhuǎn)移產(chǎn)生誘導(dǎo)作用。U73122也會抑制FMLP誘導(dǎo)的人多形核中性白細胞聚合，以及相關(guān)的IP3和甘油二酯的產(chǎn)生。^[1] U-73122劑量依賴性抑制C5a，F(xiàn)MLP，PAF和 LTB4誘導(dǎo)的MPO和B12-BP從細胞松弛素B處理的PMNs中釋放。MPO釋放的IC50值為60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP釋放的IC50值為105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的細胞松弛素B處理的PMNs產(chǎn)生超氧陰離子的有效抑制劑， IC50 分別為160和300 nM。U-73122也會抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca²⁺]_i，IP3和DAG產(chǎn)生的增加，IC50分別為500 nM，2 μM，和2 μM。3 μM U-73122引起FMLP誘導(dǎo)的GTPase活性100%被抑制。U-73122濃度依賴性抑制FMLP誘發(fā)的，PKC與可提取的PMNs顆粒部分的結(jié)合，但不抑制PMN PKC的可溶制劑。^[2] U73122顯著抑制重組人PLC-β2，IC50為~6 μM。U73122對PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用較弱。在人中性粒細胞中，U73122減少白介素-8和白三烯B4-誘導(dǎo)的Ca²⁺流和趨化性，IC50分別為~6 μM和 ~5 μM。^[3] 在未分化的NG108-15細胞中，1 μM U73122阻斷緩激肽(BK)誘導(dǎo)的細胞內(nèi)自由Ca²⁺濃度的增加。暴露20分鐘的IC50大約為200 nM。1 μM U73122使[Ca²⁺]_i產(chǎn)生一個小但顯著的增加，這導(dǎo)致細胞內(nèi)儲存的Ca ²⁺釋放。在分化的NG108-15細胞中，U73122完全阻斷去極化誘導(dǎo)的Ca²⁺流。相反，在DRG神經(jīng)元中，U73122僅輕微抑制電壓敏感的Ca²⁺通道。^[4] U73122是G蛋白介導(dǎo)的胰腺泡中磷脂酶C激活的相對特異性抑制劑。U73122在最大作用濃度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)對縮膽囊素(81%)或乙酰膽堿(73%)刺激的水解作用。在fura-2負載的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高濃度促分泌素刺激的[Ca²⁺]_i的增加。U73122也會抑制氟化鈉直接刺激G蛋白產(chǎn)生的[Ca²⁺]_i信號。 U73122快速抑制低濃度縮膽囊素或乙酰膽堿引起的振蕩[Ca²⁺]_i信號。^[5] U73122濃度和時間依賴性增加無細胞膠束系統(tǒng)中hPLCβ3的活性，伴隨酶活性高達8倍的增加，EC50 為13.6 μM。U73122對hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共價修飾。U73122 (10 μM)也會激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不會被激活或抑制。^[6]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

U73122顯著抑制各種激動劑，包括膠原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸誘導(dǎo)的人血小板的聚集，IC50為1-5 μM。凝血酶或者U-46619通過抑制被血小板可溶組分催化的磷脂酰[³H]肌糖和磷脂酰[³H]肌糖4,5-二磷酸的水解(K_i分別為9 和40 μM)，誘導(dǎo)IP3的產(chǎn)生和隨后細胞溶質(zhì)中Ca²⁺的快速增加，U-73122 (10 μM)會對其產(chǎn)生抑制。U-73122抑制膠原蛋白誘導(dǎo)的血栓素B的產(chǎn)生，膠原蛋白通過抑制受體耦合的花生四烯酸轉(zhuǎn)移產(chǎn)生誘導(dǎo)作用。U73122也會抑制FMLP誘導(dǎo)的人多形核中性白細胞聚合，以及相關(guān)的IP3和甘油二酯的產(chǎn)生。^[1]

U-73122劑量依賴性抑制C5a，F(xiàn)MLP，PAF和 LTB4誘導(dǎo)的MPO和B12-BP從細胞松弛素B處理的PMNs中釋放。MPO釋放的IC50值為60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP釋放的IC50值為105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的細胞松弛素B處理的PMNs產(chǎn)生超氧陰離子的有效抑制劑， IC50 分別為160和300 nM。U-73122也會抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca²⁺]_i，IP3和DAG產(chǎn)生的增加，IC50分別為500 nM，2 μM，和2 μM。3 μM U-73122引起FMLP誘導(dǎo)的GTPase活性100%被抑制。U-73122濃度依賴性抑制FMLP誘發(fā)的，PKC與可提取的PMNs顆粒部分的結(jié)合，但不抑制PMN PKC的可溶制劑。^[2]

U73122顯著抑制重組人PLC-β2，IC50為~6 μM。U73122對PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用較弱。在人中性粒細胞中，U73122減少白介素-8和白三烯B4-誘導(dǎo)的Ca²⁺流和趨化性，IC50分別為~6 μM和 ~5 μM。^[3]

在未分化的NG108-15細胞中，1 μM U73122阻斷緩激肽(BK)誘導(dǎo)的細胞內(nèi)自由Ca²⁺濃度的增加。暴露20分鐘的IC50大約為200 nM。1 μM U73122使[Ca²⁺]_i產(chǎn)生一個小但顯著的增加，這導(dǎo)致細胞內(nèi)儲存的Ca ²⁺釋放。在分化的NG108-15細胞中，U73122完全阻斷去極化誘導(dǎo)的Ca²⁺流。相反，在DRG神經(jīng)元中，U73122僅輕微抑制電壓敏感的Ca²⁺通道。^[4]

U73122是G蛋白介導(dǎo)的胰腺泡中磷脂酶C激活的相對特異性抑制劑。U73122在最大作用濃度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)對縮膽囊素(81%)或乙酰膽堿(73%)刺激的水解作用。在fura-2負載的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高濃度促分泌素刺激的[Ca²⁺]_i的增加。U73122也會抑制氟化鈉直接刺激G蛋白產(chǎn)生的[Ca²⁺]_i信號。 U73122快速抑制低濃度縮膽囊素或乙酰膽堿引起的振蕩[Ca²⁺]_i信號。^[5]

U73122濃度和時間依賴性增加無細胞膠束系統(tǒng)中hPLCβ3的活性，伴隨酶活性高達8倍的增加，EC50 為13.6 μM。U73122對hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共價修飾。U73122 (10 μM)也會激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不會被激活或抑制。^[6]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)阻斷角叉菜膠處理1小時和3小時后大鼠后爪65%和80%的水腫。在狗體內(nèi)，U73122 (0.1 毫克/毫升)分別抑制角叉菜膠誘導(dǎo)的65%巨噬細胞和74%淋巴細胞積累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS誘導(dǎo)的巨噬細胞和淋巴細胞浸潤，以及前列腺素E2(80%)，并且也會抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸鹽誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹。^[3]

參考文獻
[1] Bleasdale JE, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1990, 255(2), 756-768. [2] Smith RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1990, 253(2), 688-697. [3] Hou C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(2), 697-704. [4] Jin W, et al. Brain Res, 1994, 642(1-2), 237-243. [5] Yule DI, et al. J Biol Chem, 1992, 267(20), 13830-13835. [6] Klein RR, et al. J Biol Chem, 2011, 286(14), 12407-12416. + 展開

參考文獻

[1] Bleasdale JE, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1990, 255(2), 756-768.
[2] Smith RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1990, 253(2), 688-697.
[3] Hou C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(2), 697-704.

[4] Jin W, et al. Brain Res, 1994, 642(1-2), 237-243.
[5] Yule DI, et al. J Biol Chem, 1992, 267(20), 13830-13835.
[6] Klein RR, et al. J Biol Chem, 2011, 286(14), 12407-12416.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	464.64	分子式	C₂₉H₄₀N₂O₃
CAS號	112648-68-7	SDF	Download U73122 SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2NCCCCCCN4C(=O)C=CC4=O)CCC5=C3C=CC(=C5)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (200.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMF : 24 mg/mL (51.65 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.01 mg/mL ( (0.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內(nèi)配方計算器
體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.65mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL93mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!	動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	0.95mg/ml (2.04mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 19mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.0mg/ml (2.15mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL20mg/ml的澄清DMF儲備液加到 400μLPEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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