Metformin HCl

別名: 1,1-Dimethylbiguanide HCl 中文名稱：鹽酸二甲雙胍

目錄號(hào)：S1950 Purity: 99.99%

Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝細(xì)胞中高血糖癥，主要通過(guò)抑制肝糖原的產(chǎn)生（肝臟糖異生作用)發(fā)揮作用。Metformin可促進(jìn)單核細(xì)胞中的線粒體自噬。Metformin可通過(guò)激活JNK/p38 MAPK 信號(hào)通路和GAD153來(lái)誘導(dǎo)肺癌細(xì)胞系的凋亡。

Metformin HCl Chemical Structure

CAS: 1115-70-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
500mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	877.3	現(xiàn)貨
5g	2596.23	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

常與Metformin HCl 一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Glyburide (Glibenclamide)

Metformin HCl和Glyburide可用于治療2型糖尿病。

Melatonin

Metformin HCl和Melatonin可有效降低大鼠血漿肝酶水平并減少炎癥反應(yīng)。

Lemos AJJM, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 2014 Oct 1;280(1):159-68.

Repaglinide

Metformin HCl和Repaglinide會(huì)導(dǎo)致糖化血紅蛋白(HbA1c)降低。

Kawamori R, et al. J Diabetes Investig. 2014 Feb 12;5(1):72-9.

Ertugliflozin

Metformin HCl和Ertugliflozin用于治療2型糖尿病。

Frias JP, et al. Expert Rev Endocrinol Metab. 2019 Mar;14(2):75-83.

Etoposide

Metformin HCl和Etoposide會(huì)增加B-CPAP和SW-1736細(xì)胞的死亡率，并降低這些藥物對(duì)正常細(xì)胞系的毒性。

Ghavami G, et al. Res Pharm Sci. 2023 Jan 19;18(2):185-201.

Metformin HCl 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	hexokinase	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Lonidamine Bromopyruvic acid (3-BP) LY2608204 1-Deoxynojirimycin Dorzagliatin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone Voglibose	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
human MDA-MB-231 cells	Function assay	1 to 20 mM	24 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay.	22459208
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose	23025244
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay	26471090
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
Hs578T	Antiinvasive assay	20 mM	17 hrs	Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis	23490148
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
L6	Function assay	2 mM	4 hrs	Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment	29128163
HepG2	Function assay	1 mM	24 hrs	Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs	28651984
mouse 3T3L1 cells	Function assay	1 mM		Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis	25216379
human HepG2 cells	Function assay		24 h	Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM.	21856048
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

AMPK ^[1]
(Hepatocytes)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Metformin (500 μM)激活肝細(xì)胞中AMPK，導(dǎo)致乙酰輔酶a羧化酶(ACC)活性下降，誘導(dǎo)脂肪酸氧化，抑制脂肪生成酶表達(dá)。Metformin (2 mM)激活肌肉中的AMPK，促進(jìn)葡萄糖攝取。Metformin (500 μM) 或者 AICAR強(qiáng)烈抑制大鼠肝細(xì)胞中的SREBP-1 mRNA水平。Metformin改善高血壓，不激活胰島素分泌，促進(jìn)體重增加或者引發(fā)低血糖癥。Metformin對(duì)循環(huán)脂類導(dǎo)致的心血管風(fēng)險(xiǎn)增加具有有益作用。Metformin降低肝臟葡萄糖生成，增加肌肉細(xì)胞葡萄糖攝取。^[1] Metformin需要肝臟中的LKB1降低血糖濃度。^[2] Metformin (2 mM)導(dǎo)致肌肉細(xì)胞中α1- 和α2-復(fù)合體的活性增加。Metformin (2 mM) 增加肌肉細(xì)胞中172位點(diǎn)蘇氨酸磷酸化。^[3]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc		24505341
	Immunofluorescence	LKB1 PAR CD86 / CD206 beta-catenin / AMPK		29601127
	Growth inhibition assay	Cell viability		26956973

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在SD大鼠中，Metformin (100毫克/毫升，口服)顯著降低肝臟中SREBP-1，F(xiàn)AS，和S14 mRNA水平，這與細(xì)胞水平的實(shí)驗(yàn)結(jié)果是一致的。在肥胖小鼠中，Metformin降低肝臟脂類。^[1] Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)增加野生型小鼠中肝臟中AMPK的磷酸化作用。Metformin (250毫克/千克，腹腔注射)降低50%高脂飲食的野生型小鼠的血糖，Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)也會(huì)降低ob/ob小鼠40%的血糖。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

在SD大鼠中，Metformin (100毫克/毫升，口服)顯著降低肝臟中SREBP-1，F(xiàn)AS，和S14 mRNA水平，這與細(xì)胞水平的實(shí)驗(yàn)結(jié)果是一致的。在肥胖小鼠中，Metformin降低肝臟脂類。^[1]

Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)增加野生型小鼠中肝臟中AMPK的磷酸化作用。Metformin (250毫克/千克，腹腔注射)降低50%高脂飲食的野生型小鼠的血糖，Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)也會(huì)降低ob/ob小鼠40%的血糖。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05910554	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	University of Maryland Baltimore	May 1 2024	Phase 2
NCT06120881	Recruiting	Type 2 Diabetes	University of California San Francisco\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	April 1 2024	Early Phase 1
NCT06147050	Not yet recruiting	Long COVID	Purpose Life Sciences	April 2024	Phase 3
NCT06296836	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University of Illinois at Chicago\|Emily Hanners\|Dulal Bhaumik\|Avisek Datta\|Peggy Choye\|Hailey Soni\|Annesti Elmasri\|Julie Jun\|Colin Goodman	April 1 2024	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1] Zhou G, et al. J Clin Invest, 2001, 108(8), 1167-1174. [2] Shaw RJ, et al. Science, 2005, 310(5754), 1642-1646. [3] Fryer LG, et al. J Biol Chem, 2002, 277(28), 25226-25232. [4] Schmidt LJ, et al. Prostate, 2007, 67(10), 1111-1120. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Zhou G, et al. J Clin Invest, 2001, 108(8), 1167-1174.
[2] Shaw RJ, et al. Science, 2005, 310(5754), 1642-1646.
[3] Fryer LG, et al. J Biol Chem, 2002, 277(28), 25226-25232.

[4] Schmidt LJ, et al. Prostate, 2007, 67(10), 1111-1120.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	165.62	分子式	C₄H₁₁N₅.HCl
CAS號(hào)	1115-70-4	SDF	Download Metformin HCl SDF
Smiles	CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 33 mg/mL (199.25 mM)

Ethanol : Insoluble

Water : 33 mg/mL (199.25 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 33 mg/mL (199.25 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Metformin HCl

產(chǎn)品質(zhì)控

常與Metformin HCl 一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Metformin HCl 相關(guān)產(chǎn)品

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