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MG-101 (ALLN)

別名: Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一個(gè)細(xì)胞滲透性的cysteine proteases，包括鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶的強(qiáng)效抑制劑。

MG-101 (ALLN) Chemical Structure

MG-101 (ALLN) Chemical Structure

CAS: 110044-82-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 808.28 現(xiàn)貨
25mg 2446.45 現(xiàn)貨
100mg 6525.25 現(xiàn)貨
1g 32514.72 現(xiàn)貨
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MG-101 (ALLN)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HeLa Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay, CC50=25.1μM. 23357632
melanoma B16 Function assay Inhibitory concentration of the compound was determined against melanoma B16 cells, IC50=14.5μM. 15634028
L1210 Function assay Inhibitory concentration of the compound was determined against L1210 cells, IC50=3μM. 15634028
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on CyclinD1-CDK4 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on Pin1-Jun interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-p53 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Effect on cofilin1 expressed in HEK293 cells assessed as effect on cofilin1; Limk2 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on E6:E6AP interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-Chk1 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
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生物活性

產(chǎn)品描述 MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一個(gè)細(xì)胞滲透性的cysteine proteases，包括鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶的強(qiáng)效抑制劑。
靶點(diǎn)
Cysteine protease [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶，對(duì)組織蛋白酶的ID50 分別為7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)對(duì)組織蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草桿菌蛋白酶(絲氨酸蛋白酶)表現(xiàn)出很弱的抑制活性。MG-101轉(zhuǎn)變NIH3T3細(xì)胞，并誘導(dǎo)PC12嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞分化。[1] MG-101，作為一種Ca(2+)依賴(lài)性半胱氨酸蛋白酶抑制劑，抑制HMG-CoA還原酶和HMGal在膽固醇生物合成中的降解。[2]在HCT116細(xì)胞中，MG-101降低細(xì)胞活性和腫瘤生長(zhǎng)，并通過(guò)Bax從細(xì)胞質(zhì)基質(zhì)到線(xiàn)粒體的易位引起凋亡響應(yīng)。[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT116，HCT116/p53?/?，和 HCT116/Bax?/? 細(xì)胞
濃度 ~26 μM
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法 細(xì)胞活性使用細(xì)胞計(jì)數(shù)Kit-8根據(jù)制造商方案進(jìn)行測(cè)定。所有HCT116細(xì)胞類(lèi)型接種于96孔板，培養(yǎng)至80%的密度，并用不同劑量的ALLN處理24小時(shí)。然后將介質(zhì)用含有10% CCK-8試劑的100 μl新鮮McCoy’s 5A完全培養(yǎng)基替換，并培養(yǎng)1小時(shí)。吸光度在450 nm下使用酶標(biāo)儀測(cè)定。結(jié)果以死亡百分?jǐn)?shù)表示。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Cyclin D3 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 p21(WAF1/CIP1) 28130444
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在負(fù)荷HCT116異種移植物的小鼠體內(nèi)，MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制結(jié)腸腫瘤的形成。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷 HCT116 異種移植物的雌性無(wú)胸腺裸鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04987242 Completed
Hyperuricemia|Gout|Chronic Kidney Diseases
Allena Pharmaceuticals
 July 16 2021 Phase 2
NCT04829435 Completed
Hyperuricemia|Gout
Allena Pharmaceuticals
 April 21 2021 Phase 1
NCT04236219 Completed
Hyperuricemia
Allena Pharmaceuticals
 September 2 2020 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 383.53 分子式

C20H37N3O4
CAS號(hào) 110044-82-1 SDF Download MG-101 (ALLN) SDF
Smiles CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 39 mg/mL (101.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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