Torkinib (PP242)

目錄號：S2218 Purity: 99.50%

Torkinib (PP242) 是一種選擇性的mTOR抑制劑，在無細胞試驗中IC50為8 nM；靶向作用于mTOR復合體，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ選擇性分別高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可誘導線粒體自噬和凋亡。

Torkinib (PP242) Chemical Structure

CAS: 1092351-67-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	749.83	現(xiàn)貨
5mg	570.16	現(xiàn)貨
50mg	3037.18	現(xiàn)貨
1g	23505.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.50%

99.50

Torkinib (PP242)相關產(chǎn)品

相關靶點	mTORC1 mTORC2	點擊展開
相關產(chǎn)品	AZD8055 Torin 1 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128) Vistusertib (AZD2014) MHY1485 KU-0063794 Torin 2 OSI-027 WYE-354 WYE-125132 (WYE-132) 3BDO Palomid 529 (P529) Zotarolimus (ABT-578) Salidroside GDC-0349 WAY-600 Onatasertib (CC 223) XL388 WYE-687	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
HT-p21	Function Assay	50-1250 nM	24 h	inhibits phosphorylation of S6 kinase (target of mTORC1) and its downstream target phospho-S6?	26177051
U87vIII?	Function Assay	0.04-2.5 μM	24 h	inhibits mTORC1 and mTORC2 activities?	26134617
U87vIII?	Function Assay	2.5/5 μM	12 h	inhibits gap closing in a dose-dependent manner	26134617
3T3-L1	Function Assay	15 μM	4 h	suppresses expression of the Egr1 protein?	25814662
Rh30	Function Assay	1 μM	2 h	inhibits both mTORC1-mediated phosphorylation of S6K1 and mTORC2-mediated phosphorylation of Akt	25762619
HT29	Function Assay	1 μM	2 h	inhibits both mTORC1-mediated phosphorylation of S6K1 and mTORC2-mediated phosphorylation of Akt	25762619
Rh30	Function Assay	1 μM	2 h	suppresses the basal or IGF-1-stimulated cell adhesion	25762619
HT29	Function Assay	1 μM	2 h	suppresses the basal or IGF-1-stimulated cell adhesion	25762619
U87	Growth Inhibition Assay	25 nM	24 h	increases DUSP10 knocked-down induced cell inhibition	25568665
AGS	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24/48 h	decreases cell viability in time and dose dependent manner	25035961
MKN45	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24/48 h	decreases cell viability in time and dose dependent manner	25035961
MKN28	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24/48 h	decreases cell viability in time and dose dependent manner	25035961
KATO3	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24/48 h	decreases cell viability in time and dose dependent manner	25035961
SGC7901	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24/48 h	decreases cell viability in time and dose dependent manner	25035961
N87	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24/48 h	decreases cell viability in time and dose dependent manner	25035961
HMEC	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24/48 h	decreases cell viability in time and dose dependent manner	25035961
HUVEC	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24/48 h	decreases cell viability in time and dose dependent manner	25035961
MG63	Function Assay	50-1000 nM	0.5 h	dose dependently (50–1000 nM) inhibits phosphorylation of Akt	24840134
U2OS?	Function Assay	50-1000 nM	0.5 h	dose dependently (50–1000 nM) inhibits phosphorylation of Akt	24840134
Saos-2?	Function Assay	50-1000 nM	0.5 h	dose dependently (50–1000 nM) inhibits phosphorylation of Akt	24840134
Saos-2	Function Assay	100 nM	0.5 h	prevents osteosarcoma cell migration	24840134
MG63	Apoptosis Assay	100 nM	36 h	promotes apoptosis	24840134
U2OS?	Apoptosis Assay	100 nM	36 h	promotes apoptosis	24840134
Saos-2?	Apoptosis Assay	100 nM	36 h	promotes apoptosis	24840134
DLD-1	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24 h	inhibits the growth in a dose-dependent manner	23991179
Caco2	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24 h	inhibits the growth in a dose-dependent manner	23991179
HT29	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24 h	inhibits the growth in a dose-dependent manner	23991179
H116	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24 h	inhibits the growth in a dose-dependent manner	23991179
Hct-8	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24 h	inhibits the growth in a dose-dependent manner	23991179
Colo320	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24 h	inhibits the growth in a dose-dependent manner	23991179
Sw948	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24 h	inhibits the growth in a dose-dependent manner	23991179
Colo205	Cell Viability Assay	0-1000 nM	24 h	inhibits the growth in a dose-dependent manner	23991179
Colo320	Function Assay	1 μM	0-24 h	abolishes the S6S235/236?but partially reduces the 4E-BP1T36/45	23991179
HT29	Function Assay	1 μM	0-24 h	abolishes the S6S235/236?but partially reduces the 4E-BP1T36/45	23991179
Sw948	Function Assay	1 μM	0-24 h	abolishes the S6S235/236?but partially reduces the 4E-BP1T36/45	23991179
DLD-1	Function Assay	1 μM	0-24 h	abolishes the S6S235/236?but partially reduces the 4E-BP1T36/45	23991179
786-O	Function Assay	0.1/0.5 μM	24 h	increases E-cadherin mRNA levels dose dependently	23147251
786-O	Function Assay	0-0.5 μM	24 h	results in a dose dependent increase in E-cadherin protein expression?	23147251
OCI-AML3	Apoptosis Assay	2.5 μM	72 h	induces apoptosis	22826565
Jurkat	Function Assay	100/200/400 nM	18 h	inhibits mTORC1-dependent S6 S235/236 phosphorylation	22566604
p210 BCR-Abl	Function Assay	100/200/400 nM	18 h	inhibits mTORC1-dependent S6 S235/236 phosphorylation	22566604
Jurkat	Growth Inhibition Assay	400nM	24/48 h	synergize with 17-AAG to suppress cell proliferation	22566604
p210 BCR-Abl	Growth Inhibition Assay	400nM	24/48 h	synergize with 17-AAG to suppress cell proliferation	22566604
8226	Function Assay	100-1000 nM	30 min	activates ERK?	22556409
MM1.S?	Function Assay	100-1000 nM	30 min	activates ERK?	22556409
8226	Function Assay	0.5 μM	30 min	induces activation of RAF and phosphorylation of MEK	22556409
MM1.S?	Function Assay	0.5 μM	30 min	induces activation of RAF and phosphorylation of MEK	22556409
MCF-7	Function Assay	50/200/500 nM	30 min	dose-dependently (50–500?nM) suppresses phosphorylation of Akt	22476852
T47D	Function Assay	50/200/500 nM	30 min	dose-dependently (50–500?nM) suppresses phosphorylation of Akt	22476852
MDA-MB-231	Function Assay	50/200/500 nM	30 min	dose-dependently (50–500?nM) suppresses phosphorylation of Akt	22476852
Bcap-37	Function Assay	50/200/500 nM	30 min	dose-dependently (50–500?nM) suppresses phosphorylation of Akt	22476852
MCF-7	Apoptosis Assay	200?nM	36 h	induces apoptosis	22476852
MDA-MB-231	Apoptosis Assay	200?nM	36 h	induces apoptosis	22476852
Bcap-37	Apoptosis Assay	200?nM	36 h	induces apoptosis	22476852
LS174T	Function Assay	10/100/1000 nM	6 h	inhibits mTORC1 activity by the dephosphorylation of S6 ribosomal protein	22401294
DLD-1?	Function Assay	10/100/1000 nM	6 h	inhibits mTORC1 activity by the dephosphorylation of S6 ribosomal protein	22401294
SW480	Function Assay	10/100/1000 nM	6 h	inhibits mTORC1 activity by the dephosphorylation of S6 ribosomal protein	22401294
NIH 3T3	Function Assay	2 μM	18 h	inhibits mTORC2 phosphorylation of Akt on Ser473 and mTORC1 phosphorylation of 4E-BP1 on Thr37/46	21876130
HCT15	Function Assay	0.5/2 μM	4 h	prevents S6K1 phosphorylation of ribosomal protein S6 at Ser240/244 and mTORC2 phosphorylation of Akt at Ser473	21876130
SW620?	Function Assay	0.5/2 μM	4 h	blocks all three mTOR outputs	21876130
PC12?	Function Assay	40?nM		induces lysosomal biogenesis and alleviated α-SYN accumulation?	26001614
DND-1	Growth Inhibition Assay	0.25/0.5/1 μM		inhibits cell growth dose dependently	23482748
TMD8	Growth Inhibition Assay	0.25/0.5/1 μM		inhibits cell growth dose dependently	23482748
Jurkat	Growth Inhibition Assay	0.25/0.5/1 μM		inhibits cell growth dose dependently	23482748
KOPT-K1	Growth Inhibition Assay	0.25/0.5/1 μM		inhibits cell growth dose dependently	23482748
TMD7	Growth Inhibition Assay	0.25/0.5/1 μM		inhibits cell growth dose dependently	23482748
THP-1	Growth Inhibition Assay	0.25/0.5/1 μM		inhibits cell growth dose dependently	23482748
HT1376	Growth Inhibition Assay			IC50=1.88 ± 1.1 μM	24054871
T24	Growth Inhibition Assay			IC50=1.37 ± 0.4 μM	24054871
UM-UC-3	Growth Inhibition Assay			IC50=0.63 ±0.1 μM	24054871
SW620	Growth Inhibition Assay			IC50=7.8 μM	23542178
SW480	Growth Inhibition Assay			IC50=4.6 μM	23542178
SK-CO-1	Growth Inhibition Assay			IC50=4 μM	23542178
LS-513	Growth Inhibition Assay			IC50=3.9 μM	23542178
SW1116	Growth Inhibition Assay			IC50=0.84 μM	23542178
LS-174T	Growth Inhibition Assay			IC50=0.84 μM	23542178
HCT 116	Growth Inhibition Assay			IC50=0.41 μM	23542178
HCT 15	Growth Inhibition Assay			IC50=0.3 μM	23542178
COLO 205	Growth Inhibition Assay			IC50=0.24 μM	23542178
HT-29	Growth Inhibition Assay			IC50=0.23 μM	23542178
COLO 201	Growth Inhibition Assay			IC50=0.23 μM	23542178
Caco-2	Growth Inhibition Assay			IC50=0.22 μM	23542178
SW48	Growth Inhibition Assay			IC50=0.09 μM	23542178
SW-48	Growth Inhibition Assay			IC50=0.1 μM	22270257
HCT-15	Growth Inhibition Assay			IC50=0.3 μM	22270257
HCT 116	Growth Inhibition Assay			IC50=0.6 μM	22270257
SW620-R	Growth Inhibition Assay			IC50=1.3 μM	22270257
SK-CO-1	Growth Inhibition Assay			IC50=2.1 μM	22270257
SW620	Growth Inhibition Assay			IC50=11 μM	22270257
BaF3	Growth Inhibition Assay			GI50=1.449 μM	22223645
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

第一批以mTOR的ATP域為靶點的選擇性抑制劑之一。

靶點

mTOR ^[1] (Cell-free assay)	p110δ ^[1] (Cell-free assay)	DNA-PK ^[1] (Cell-free assay)	PDGFR ^[1] (Cell-free assay)
8 nM	0.10 μM	0.41 μM	0.41 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PP242作用于mTOR比作用于其他PI3K家族激酶，比如p110α，p110β，p110γ，p110δ，和DNA-PK(IC50分別為1.96 μM，2.2 μM，1.27 μM，0.102 μM，和0.408 μM)，表現(xiàn)出更有效的選擇性。PP242對Ret，PKCα，PKCβ，和JAK2表現(xiàn)出一定的抑制活性，而對215種其他蛋白激酶具有顯著的選擇性。不同于rapamycin，PP242同時抑制mTORC1和 mTORC2。在BT549細胞中，PP242治療(0.04-10 μM)以劑量依賴的方式抑制Akt，mTOR底物p70S6K，和其下游靶點S6的磷酸化。^[1] PP242有效抑制PKCα，IC50 為49 nM。低濃度PP242抑制Akt S473磷酸化，較高濃度部分抑制除S473-P 外的Akt T308-P。PP242作為比rapamycin更有效的mTORC1抑制劑，能夠抑制原代MEFs細胞的增殖，以及4EBP1在T36/45和S65上的磷酸化，比rapamycin更有效。通過比rapamycin引起更高水平的4EBP1 和eIF4E結合，PP242有效抑制cap依賴性翻譯，而 rapamycin無此作用。^[2] PP242有效抑制p190轉化的小鼠BM，SUP-B15，和K562細胞增殖，GI50分別為12 nM，90 nM，和85 nM。PP242也會抑制固體腫瘤細胞系，如SKOV3，PC3，786-O，和U87的生長，GI50 分別為0.49 μM，0.19 μM，2.13 μM，和1.57 μM。^[3] PP242能夠比rapamycin更有效地使多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞減少和凋亡。^[4]
激酶實驗	體外mTOR (FRAP1)激酶試驗
激酶實驗	重組mTOR與50-0.001 μM濃度范圍內連續(xù)2倍稀釋的PP242在試驗緩沖液中進行培養(yǎng)，緩沖液包含50 mM HEPES，pH 7.5，1 mM EGTA，10 mM MgCl₂，0.01% Tween，10 μM ATP (2.5 μCi of γ-³²P-ATP)，和3 μg/mL BSA。大鼠重組PHAS-1/4EBP1 (2 mg/mL)用作底物。通過在1 M NaCl/1%磷酸(大約6次，每次5-10分鐘)洗滌過的硝酸纖維素上點樣終止反應。將板片干燥，轉移的放射性通過磷光成像定量。IC50值使用Prism軟件包將數(shù)據(jù)擬合到S形劑量反應曲線進行計算。
細胞實驗	細胞系	MEFs
	濃度	在DMSO中溶解，終濃度為~10 μM
	孵育時間	72小時
	方法	細胞用逐漸增加濃度的PP242在96孔板中處理72小時。處理72小時后，將10 μL 440 μM刃天青鈉鹽加入到每孔中，18小時后，每孔中的熒光強度使用頂端讀取的熒光板閱讀器在530 nm激發(fā)波長和590 nm發(fā)射波長下測量。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-mTOR / mTOR / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / p-4E-BP1 / 4E-BP-1		23991179
	Growth inhibition assay	Cell viability		23991179

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在小鼠脂肪和肝臟中，PP242給藥能夠完全抑制Akt在S473和T308的磷酸化。PP242僅部分抑制骨骼肌中Akt磷酸化，并且對T308磷酸化的抑制比對S473更有效，盡管其能夠完全抑制4EBP1和S6的磷酸化。^[2] PP242口服給藥有效延緩白血病在小鼠模型中的發(fā)病，并通過抑制與細胞大小損失相關的mTORC2和mTORC1活化，誘導白血病消退。^[3] PP242治療有效抑制小鼠體內8226細胞的生長。^[4]
動物實驗	Animal Models	負荷小鼠p190轉染的會引發(fā)白血病的BM細胞的同源(Balbc/J)小鼠，和靜脈注射SUP-B15ffLuc細胞或人Ph+白血病細胞的雌性小鼠
	Dosages	~60 mg/kg/day
	Administration	口服強飼

參考文獻
[1] Apsel B, et al. Nat Chem Biol, 2008, 4(11), 691-699. [2] Feldman ME, et al. PLoS Biol, 2009, 7(2), 0371-0383. [3] Janes MR, et al. Nat Med, 2010, 16(2), 205-213. [4] Hoang B, et al. Blood, 2010, 116(22), 4560-4568. + 展開

參考文獻

[1] Apsel B, et al. Nat Chem Biol, 2008, 4(11), 691-699.
[2] Feldman ME, et al. PLoS Biol, 2009, 7(2), 0371-0383.
[3] Janes MR, et al. Nat Med, 2010, 16(2), 205-213.

[4] Hoang B, et al. Blood, 2010, 116(22), 4560-4568.

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化學信息&溶解度

分子量	308.34	分子式	C₁₆H₁₆N₆O
CAS號	1092351-67-1	SDF	Download Torkinib (PP242) SDF
Smiles	CC(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC4=C(N3)C=CC(=C4)O)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (197.83 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL ( (201.07 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (58.37 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL ( (201.07 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL ( (201.07 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Do you have any suggestions about potential candidates for vehicles that we could use for in vivo studies?

回答：
S2218 in the recommended solvent (30% PEG400 + 0.5% Tween80 + 5% Propylene glycol) is a suspension, and this formulation is for oral gavage. For IV injection, this compound can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml as a clear solution.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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