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別名: S9490-3 中文名稱:培哚普利叔丁胺鹽
Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一種前藥,通過酯基的水解作用在體內(nèi)代謝形成 Perindoprilat,這是一種具有生物活性的代謝產(chǎn)物,一種有效的 ACE 抑制劑,其IC50值為1.05 nM。Perindopril Erbumine 適用于動物實驗,細胞實驗建議使用 Perindoprilat。
Perindopril Erbumine Chemical Structure
CAS: 107133-36-8
相關(guān)靶點 | ACE Renin | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Temocapril HCl | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 人類激素相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一種前藥,通過酯基的水解作用在體內(nèi)代謝形成 Perindoprilat,這是一種具有生物活性的代謝產(chǎn)物,一種有效的 ACE 抑制劑,其IC50值為1.05 nM。Perindopril Erbumine 適用于動物實驗,細胞實驗建議使用 Perindoprilat。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Perindopril Erbumine對緩激肽結(jié)合位點比對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)的血管緊張素I結(jié)合位點表現(xiàn)出更高的結(jié)合親和力,緩激肽/血管緊張素I選擇性比率為1.44。[1] Perindopril Erbumine抑制包含兩個活性區(qū)域(F-ACE)的突變ACE中血管緊張素-和Aβ42-到-Aβ40的轉(zhuǎn)化活性,IC50分別為0.03-0.1 μM,和0.01-0.03 μM。[2] Perindopril Erbumine (~2 μM)對SCC-VII 和 KB細胞沒有顯著的毒性作用,但是濃度依賴性顯著減少KB細胞中血管緊張素II的產(chǎn)生 和VEGF的轉(zhuǎn)錄。[3] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服給藥顯著抑制SCC-VII腫瘤生長,并通過抑制VEGF誘導(dǎo)的血管生成,減少體內(nèi)血管形成周圍的腫瘤。[3] Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服給藥對大鼠體內(nèi)BNL-HCC腫瘤生長表現(xiàn)出強烈的抑制作用,與20 mg/kg/day劑量的作用類似,與AT1-R拮抗劑candesartan或losartan在20 mg/kg/day劑量下沒有抑制作用形成對比。[4] Perindopril Erbumine以3 mg/kg/day給藥抑制6.4% LPS誘導(dǎo)的體內(nèi)RAECs細胞凋亡,而ramipril僅抑制3.2%。[5] 在阿爾茲海默癥(AD)大鼠體內(nèi),Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day)給藥顯著抑制海馬ACE活性,并防止認知障礙和腦損傷。[6] | |
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動物實驗 | Animal Models | 注射SCC-VII細胞的雌性BALB/c裸鼠 |
Dosages | 1 或 2 mg/kg/day | |
Administration | 口服 |
分子量 | 441.6 | 分子式 | C19H32N2O5.C4H11N |
CAS號 | 107133-36-8 | SDF | Download Perindopril Erbumine SDF |
Smiles | CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Ethanol : 88 mg/mL (199.27 mM) Water : 30 mg/mL (67.93 mM) DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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