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Valproic Acid sodium

別名: Sodium valproate,NSC 93819,2-Propylpentanoic Acid 中文名稱：丙戊酸鈉

Valproic Acid sodium是一種HDAC選擇性抑制劑，也會抑制HDAC2的蛋白酶體降解，用于治療癲癇和躁郁癥，并預(yù)防偏頭痛。Valproic acid 可在小細胞肺癌細胞系中誘導(dǎo) Notch1 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。Valproic acid (VPA) 正用于研究治療HIV和各種癌癥的方法。Valproic acid (VPA) 通過上調(diào) BNIP3 誘導(dǎo)自噬和線粒體自噬，并通過上調(diào) PGC-1α 來誘導(dǎo)線粒體的生物合成。

Valproic Acid sodium Chemical Structure

Valproic Acid sodium Chemical Structure

CAS: 1069-66-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 982.8 現(xiàn)貨
200mg 783.01 現(xiàn)貨
1g 3251.4 現(xiàn)貨
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Valproic Acid sodium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
A549 Function assay 150 uM 24 hrs Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot 18294844
GM15850 Function assay 400 uM 12 hrs Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis 16921367
PC12 Function assay 1 uM 24 hrs Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis 18391949
PC12 Function assay 1 uM 96 hrs Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis 18391949
SK-N-MC Function assay 1 mM 48 hrs Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis 18391949
HL60 Function assay 1 mM 24 hrs Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method 25304896
HEK293 Function assay 1 mM Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot 17566732
HEK293 Function assay 1 mM Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot 17566732
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生物活性

產(chǎn)品描述 Valproic Acid sodium是一種HDAC選擇性抑制劑，也會抑制HDAC2的蛋白酶體降解，用于治療癲癇和躁郁癥，并預(yù)防偏頭痛。Valproic acid 可在小細胞肺癌細胞系中誘導(dǎo) Notch1 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。Valproic acid (VPA) 正用于研究治療HIV和各種癌癥的方法。Valproic acid (VPA) 通過上調(diào) BNIP3 誘導(dǎo)自噬和線粒體自噬，并通過上調(diào) PGC-1α 來誘導(dǎo)線粒體的生物合成。
靶點
HDAC [1]
(Cell-free assay)		 Autophagy [1]
(Cell-free assay)		 GABA receptor [1]
(Cell-free assay)		 notch1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Valproic acid通過不同的途徑直接抑制組蛋白脫乙?；?，抑制HDAC1的IC50為0.4 mM。在培養(yǎng)的細胞中，Valproic acid類似組蛋白去乙?；敢种苿㏕richostatin A，引起組蛋白的去乙?；alproic acid，如Trichostatin A，也激活不同的外源性和內(nèi)源性啟動子的轉(zhuǎn)錄。在脊椎動物的胚胎中，Valproic acid和Trichostatin A具有非常相似的致畸作用，而不激活轉(zhuǎn)錄。[1]

Valproic acid誘導(dǎo)嚙齒動物肝臟過氧化物酶體增殖。在表達PPARδ的配體結(jié)合結(jié)構(gòu)域和糖皮質(zhì)激素受體（GR）的DNA結(jié)合域，以及GR控制的報告基因融合的細胞中，Valproic acid在 1mM的濃度釋放N-COR，TR或PPARδ融合的Gal4的抑制。Valproic acid誘導(dǎo)少乙?；M蛋白的積累并抑制HDAC活性。Valproic acid誘導(dǎo)一種特定類型的分化，標(biāo)志是減少的增殖，形態(tài)改變，標(biāo)志物基因的表達和AP-2的轉(zhuǎn)錄因子的累積，AP-2是神經(jīng)元或神經(jīng)嵴細胞樣分化的F9畸胎瘤細胞的潛在標(biāo)記物。在F9和P19畸胎瘤細胞中，Valproic acid損害細胞增殖或存活，表現(xiàn)為[3H]胸苷滲入減少。 [2]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot Acetyl Histone H3 Active caspase-3 / PARP / Cleaved PARP acetyl-H4 28542253
Growth inhibition assay Cell viability 28498322
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Valproic acid延遲了MT-450大鼠乳腺癌模型中原發(fā)腫瘤的生長。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03919292 Recruiting
Solid Tumor Adult
Virginia Commonwealth University|Puma Biotechnology Inc.
 May 1 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03681158 Completed
Epilepsy
Sanofi
 October 5 2018 Phase 1
NCT03112889 Completed
Glycogen Storage Disease Type V|McArdle Disease
University College London
 January 2015 Phase 2
NCT00139074 Terminated
Bipolar Disorder
AstraZeneca
 July 2005 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 166.19 分子式

C8H15NaO2
CAS號 1069-66-5 SDF Download Valproic Acid sodium SDF
Smiles CCCC(CCC)C(=O)[O-].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 33 mg/mL ( (198.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (198.56 mM)

Ethanol : 33 mg/mL (198.56 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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