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TAK-733

TAK-733是一種有效的，選擇性的MEK變構(gòu)抑制劑，作用于MEK1，IC50為3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。

TAK-733 Chemical Structure

TAK-733 Chemical Structure

CAS: 1035555-63-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2764.51 現(xiàn)貨
5mg 1402.58 現(xiàn)貨
10mg 2613.75 現(xiàn)貨
50mg 7932.61 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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TAK-733相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

MEK Signaling Pathways

MEK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A375 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0031μM. 21310613
COLO205 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0021μM. 21310613
COLO205 Function assay Inhibition of MEK1 in human COLO205 cells, IC50=0.00692μM. 24755426
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 TAK-733是一種有效的，選擇性的MEK變構(gòu)抑制劑，作用于MEK1，IC50為3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
靶點(diǎn)
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
3.2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 TAK-733是高度有效的選擇性MEK變構(gòu)位點(diǎn)抑制劑，IC50 為3.2 nM。TAK-733表現(xiàn)出有效的酶和細(xì)胞活性，對(duì)細(xì)胞中ERK磷酸化作用的EC50為1.9 nM。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 26918363
Western blot p-ERK / p-AKT / p-S6R / p-GSK3 pRb / Cyclin E 26918363
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TAK-733在人體腫瘤，包括黑色素瘤，結(jié)腸直腸癌，NSCLC，胰腺癌和乳腺癌的小鼠異種移植物模型中表現(xiàn)出廣譜抗腫瘤活性。TAK-733具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)耐受性，對(duì)于人類可每天一次口服給藥。[1] TAK-733的最大有效劑量為10 mg/kg，每天一次。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷人實(shí)體瘤異種移植物，包括 NSCLC (NCI H23 [KRAS 和 LKB1 突變])，CRC (SW620 [KRAS，APC，p53 突變])以及胰腺癌(Panc 1 和 Capan 1 [KRAS 突變型] 和 BxPC-3 [無(wú) MAPK 突變])的免疫功能缺陷小鼠模型。
Dosages 10 mg/kg
Administration 口服給藥，每天一次，持續(xù)21天
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01613261 Withdrawn
Advanced Nonhematologic Malignancies
Millennium Pharmaceuticals Inc.
 August 2013 Phase 1
NCT00948467 Completed
Advanced Non-hematologic Malignancies|Advanced Metastatic Melanoma
Millennium Pharmaceuticals Inc.
 December 2009 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 504.23 分子式

C17H15F2IN4O4
CAS號(hào) 1035555-63-5 SDF Download TAK-733 SDF
Smiles CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)CC(CO)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 101 mg/mL ( (200.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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