辣椒平
中文名稱 | 辣椒平 |
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中文同義詞 | 辣椒平;N-(4-氯苯乙基)-7,8-二羥基-4,5-二氫-1H-苯并[C]氮雜卓-2(3H)硫代甲酰胺;CAPSAZEPINE,TRPV1拮抗劑;辣椒平,10 MM DMSO 溶液 |
英文名稱 | CAPSAZEPINE |
英文同義詞 | CAPSAZEPINE;N-[2-(CHLOROPHENYL)ETHYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE;N-[2-(4-CHLOROPHENYL)ETHYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE;CAPSAZEPINE SYNTHETIC ANALOG OF C;2-[[2-(4-Chlorophenyl)ethylamino]thiocarbonyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-2-benzazepine-7,8-diol;Capsazepine,98%;7;8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE;8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide |
CAS號(hào) | 138977-28-3 |
分子式 | C19H21ClN2O2S |
分子量 | 376.9 |
EINECS號(hào) | |
相關(guān)類別 | 其他化學(xué)試劑;膜轉(zhuǎn)運(yùn)/離子通道;離子通道;膜轉(zhuǎn)運(yùn);Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Vanilloid/TRPV channel;Ion Channels;Amines;Aromatics |
Mol文件 | 138977-28-3.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
辣椒平 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 155-157°C |
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沸點(diǎn) | 581.1±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.350±0.06 g/cm3(Predicted) |
儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
溶解度 | 可溶于甲醇: |
形態(tài) | 固體 |
酸度系數(shù)(pKa) | 9.73±0.20(Predicted) |
顏色 | 米白色 |
InChIKey | DRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA-N |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 138977-28-3(CAS DataBase Reference) |
Target | Value |
TRPV1
() | |
Na,K-ATPase
() | 12 μM(EC50) |
94.2 μg/ml的Capsazepine(CPZ)對(duì)破骨細(xì)胞的生長和增殖具有顯著的抑制。 Capsazepine將NKA轉(zhuǎn)變?yōu)镹a-ATPase。CPZ抑制K+依賴性活性,但不影響Na+轉(zhuǎn)運(yùn)相關(guān)的Na-ATPase。在沒有K+的情況下,CPZ對(duì)Na-ATPase沒有作用。CPZ還能抑制對(duì)硝基磷酸酶活性,盡管親和力比較弱。CPZ顯著地減少穩(wěn)態(tài)EP水平??傊?,CPZ阻滯NKA中Na+/K+循環(huán),但保持Na+循環(huán)完整、減少泵的運(yùn)輸化學(xué)計(jì)量。Capsazepine在骨髓-成骨細(xì)胞混合培養(yǎng)物及生成RNKL的破骨細(xì)胞中,劑量依賴性地抑制破骨細(xì)胞形成和骨吸收。Capsazepine還抑制RANKL誘導(dǎo)的IκB和ERK1/2的磷酸化,導(dǎo)致成熟破骨細(xì)胞的凋亡。在顱骨成骨細(xì)胞中還抑制堿性磷酸酶活性和骨結(jié)節(jié)形成。
在小鼠中,TRPV1拮抗劑capsazepine阻止嗎啡耐受和依賴。capsazepine的急性治療(5 mg/kg, i.p.)使嗎啡的鎮(zhèn)痛效果加強(qiáng)。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)與嗎啡的重復(fù)性聯(lián)合結(jié)合治療能夠減輕嗎啡鎮(zhèn)痛效果耐受性發(fā)展。嗎啡的依賴性發(fā)展同樣被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所減少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除術(shù)誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松、對(duì)骨重吸收指數(shù)和骨骼形成也有抑制作用。安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xn |
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危險(xiǎn)類別碼 | 20/21/22-36/37/38 |
安全說明 | 22-24/25-36-26 |
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | 2811 |
WGK Germany | 3 |
危險(xiǎn)等級(jí) | 6.1(a) |
包裝類別 | II |
提供商 | 語言 |
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英文
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更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/02/08 | HY-15640 | 辣椒平 Capsazepine | 138977-28-3 | 5 mg | 493元 |
2025/02/08 | HY-15640 | 辣椒平 Capsazepine | 138977-28-3 | 10mg | 790元 |