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辣椒平

辣椒平

中文名稱辣椒平
中文同義詞辣椒平;N-(4-氯苯乙基)-7,8-二羥基-4,5-二氫-1H-苯并[C]氮雜卓-2(3H)硫代甲酰胺;CAPSAZEPINE,TRPV1拮抗劑;辣椒平,10 MM DMSO 溶液
英文名稱CAPSAZEPINE
英文同義詞CAPSAZEPINE;N-[2-(CHLOROPHENYL)ETHYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE;N-[2-(4-CHLOROPHENYL)ETHYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE;CAPSAZEPINE SYNTHETIC ANALOG OF C;2-[[2-(4-Chlorophenyl)ethylamino]thiocarbonyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-2-benzazepine-7,8-diol;Capsazepine,98%;7;8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE;8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
CAS號(hào)138977-28-3
分子式C19H21ClN2O2S
分子量376.9
EINECS號(hào)
相關(guān)類別其他化學(xué)試劑;膜轉(zhuǎn)運(yùn)/離子通道;離子通道;膜轉(zhuǎn)運(yùn);Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Vanilloid/TRPV channel;Ion Channels;Amines;Aromatics
Mol文件138977-28-3.mol
結(jié)構(gòu)式辣椒平 結(jié)構(gòu)式

辣椒平 性質(zhì)

熔點(diǎn)155-157°C
沸點(diǎn)581.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.350±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度可溶于甲醇:
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)9.73±0.20(Predicted)
顏色米白色
InChIKeyDRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫138977-28-3(CAS DataBase Reference)

辣椒平 用途與合成方法

Capsazepine是capsaicin的拮抗劑,是TRPV1的拮抗劑。
TargetValue
TRPV1
()
Na,K-ATPase
()
12 μM(EC50)

94.2 μg/ml的Capsazepine(CPZ)對(duì)破骨細(xì)胞的生長和增殖具有顯著的抑制。 Capsazepine將NKA轉(zhuǎn)變?yōu)镹a-ATPase。CPZ抑制K+依賴性活性,但不影響Na+轉(zhuǎn)運(yùn)相關(guān)的Na-ATPase。在沒有K+的情況下,CPZ對(duì)Na-ATPase沒有作用。CPZ還能抑制對(duì)硝基磷酸酶活性,盡管親和力比較弱。CPZ顯著地減少穩(wěn)態(tài)EP水平??傊?,CPZ阻滯NKA中Na+/K+循環(huán),但保持Na+循環(huán)完整、減少泵的運(yùn)輸化學(xué)計(jì)量。Capsazepine在骨髓-成骨細(xì)胞混合培養(yǎng)物及生成RNKL的破骨細(xì)胞中,劑量依賴性地抑制破骨細(xì)胞形成和骨吸收。Capsazepine還抑制RANKL誘導(dǎo)的IκB和ERK1/2的磷酸化,導(dǎo)致成熟破骨細(xì)胞的凋亡。在顱骨成骨細(xì)胞中還抑制堿性磷酸酶活性和骨結(jié)節(jié)形成。

在小鼠中,TRPV1拮抗劑capsazepine阻止嗎啡耐受和依賴。capsazepine的急性治療(5 mg/kg, i.p.)使嗎啡的鎮(zhèn)痛效果加強(qiáng)。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)與嗎啡的重復(fù)性聯(lián)合結(jié)合治療能夠減輕嗎啡鎮(zhèn)痛效果耐受性發(fā)展。嗎啡的依賴性發(fā)展同樣被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所減少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除術(shù)誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松、對(duì)骨重吸收指數(shù)和骨骼形成也有抑制作用。

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼20/21/22-36/37/38
安全說明22-24/25-36-26
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)2811
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(a)
包裝類別II

MSDS信息

提供商 語言
英文
更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-15640辣椒平
Capsazepine
138977-28-35 mg493元
2025/02/08HY-15640辣椒平
Capsazepine
138977-28-310mg790元

辣椒平 上下游產(chǎn)品信息

"辣椒平"相關(guān)產(chǎn)品信息
1-(3-苯丙基)-2-硫脲 N,N'-二-n-丙基硫脲 2-苯乙基硫脲
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