N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-メトキシフェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルオキシ]フェニル]アクリルアミド

￥9760 - ￥9760
化學(xué)名: N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-メトキシフェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルオキシ]フェニル]アクリルアミド
英語名: WZ4002
別名:N-{3-[(5-クロロ-2-{[2-メトキシ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)オキシ]フェニル}プロパ-2-エンアミド;N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-メトキシフェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルオキシ]フェニル]アクリルアミド
CAS番號: 1213269-23-8
分子式: C25H27ClN6O3
分子量: 494.97
EINECS:206-141-6
MDL Number:MFCD16621244

価格1 プロパティ安全情報説明

1物価

選択條件：

ブランド

Sigma-Aldrich Japan

パッケージ

生産者Sigma-Aldrich Japan
製品番號SML1168
製品説明 ≥98% (HPLC)
英語製品説明WZ4002 ≥98% (HPLC)
包裝単位5MG
価格￥9760
更新しました2024-03-01
購入

生産者	製品番號	製品説明	包裝単位	価格	更新時間	購入
Sigma-Aldrich Japan	SML1168	≥98% (HPLC) WZ4002 ≥98% (HPLC)	5MG	￥9760	2024-03-01	購入

プロパティ

比重(密度) :1.314
貯蔵溫度 :Store at -20°C
溶解性 :≥24.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
外見 :solid
酸解離定數(shù)(Pka) :12.78±0.70(Predicted)
色 :Light yellow to yellow

安全情報

絵表示(GHS):

注意喚起語:

危険有害性情報:

コード	危険有害性情報	危険有害性クラス	區(qū)分	注意喚起語	シンボル	P コード

注意書き:

説明

The recurrent missense mutation T790M in the kinase domain of epidermal growth factor receptor (EGFR) is a gatekeeper mutation, as it sterically hinders binding of inhibitors while preserving catalytic activity. WZ4002 is an irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor that blocks ATP-dependent autophosphorylation of EGFR carrying the T790M mutation as well as an L858R mutation (IC50 = 8 nM). It preferentially targets cells expressing EGFRT790M over those expressing EGFR without the T790M mutation. WZ4002 is also bioavailable in vivo when given intravenously and is effective in mouse models of lung cancer driven by EGFRT790M. Efficacy may be enhanced when used in combination therapy with inhibitors of Met kinase activity, Bcl-2, or histone deacetylases.

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