托卡朋新聞專題
托卡朋的合成
托卡朋(tolcapone),化學(xué)名:3,4-二羥基-5-硝基-4′-甲基二苯酮(1),是Roche公司研制的一種新結(jié)構(gòu)類型的抗帕金森病藥,屬兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,1998年在美國(guó)上市。
2021/8/24 11:08:26
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托卡朋的藥理作用及制備
帕金森病(Parkinson’s disease,PD)又名震顫性麻痹,是由于黑質(zhì)一紋狀體通路多巴胺能神經(jīng)元變性死亡而發(fā)生的一種慢性進(jìn)行性疾病,使調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)的神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺和乙酰膽堿失去平衡,導(dǎo)致少動(dòng)一強(qiáng)直癥狀。該病以靜止性震顫、肌僵直、運(yùn)動(dòng)遲緩,姿勢(shì)反射異常為主要臨床表現(xiàn)。 托卡朋(Tolcapone)正是針對(duì)這種療效波動(dòng)而研究開(kāi)發(fā)出來(lái)的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。
2020/1/16 7:56:08
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