(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(嗎啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羥基丙-1-酮是一種口服生物可利用的 I 類 PI3 激酶抑制劑。

Apitolisib由基因泰克研發(fā)，處于臨床二期，用于治療乳腺癌，前列腺癌，子宮內(nèi)膜癌與腎腫瘤。目前無(wú)最新研究進(jìn)展公布。該化合物用于治療非霍奇金淋巴瘤的研究，處于臨床一期。Apitolisib (GDC-0980，RG7422)是一種有效的I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/β/δ/γ，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為5nM / 27nM / 7nM / 14nM，也是mTOR抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為17nM，比作用于其他PIKK家族激酶選擇性高。