吸入型糖皮質(zhì)激素（inhaled corticosteroids,ICS）目前常用于治療慢性氣道炎癥，由于其直接作用于氣道黏膜，具有劑量小、起效快、療效高、不良反應(yīng)小、無創(chuàng)傷、無痛苦、使用方便等優(yōu)點(diǎn)，在臨床上應(yīng)用廣泛。
ICS是目前最強(qiáng)的氣道局部抗炎藥物，通過對(duì)炎癥反應(yīng)所必需的細(xì)胞和分子產(chǎn)生影響而發(fā)揮抗炎作用。ICS抗炎機(jī)制分為經(jīng)典途徑（基因途徑）和非經(jīng)典途徑（非基因途徑）。經(jīng)典途徑是指激素與胞質(zhì)內(nèi)的激素受體（胞質(zhì)受體）結(jié)合，并轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入細(xì)胞核后影響核酸的轉(zhuǎn)錄而發(fā)揮抗炎作用。非經(jīng)典途徑是指激素與細(xì)胞膜受體（膜受體）結(jié)合，數(shù)分鐘內(nèi)生效。高劑量ICS能有效啟動(dòng)數(shù)量少、親和力弱的膜受體快速通道。目前上市的ICS有布地奈德（BUD）、丙酸倍氯米松（BDP）、丙酸福替卡松（FP）。但國內(nèi)僅有吸入用布地奈德混懸液（BUD）、吸入用丙酸倍氯米松混懸液（BDP）?，F(xiàn)對(duì)BUD及BDP進(jìn)行有效性、安全性及在兒童使用情況進(jìn)行對(duì)比。
1.有效性
（1）丙酸倍氯米松的藥理學(xué)特性
丙酸倍氯米松是人工合成的代糖皮質(zhì)激素，是受體親和力低的前體藥物，95%的丙酸倍氯米松吸入后在肺內(nèi)迅速被酶水解為活性代謝物17-單丙酸倍氯米松（17-BMP），最終水解為無活性的倍氯米松。BDP水溶性較低，導(dǎo)致其在支氣管黏膜的黏液層溶解緩慢，其肺部吸收過程受限于黏液溶解速率。BDP和BMP口服絕對(duì)生物利用度分別為13%和26%，而首過消除在70%左右。
（2）布地奈德的藥理學(xué)特性
布地奈德是第二代吸入性不含鹵素的糖皮質(zhì)激素，其藥理基礎(chǔ)基于16α、17α位親脂性乙?；鶊F(tuán)及碳21位游離羥基。16α、17α位的親脂性乙?；鶊F(tuán)增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素受體親和力，增加了在氣道的攝取和滯留，且全身消除快，比代糖皮質(zhì)激素氣道選擇性更強(qiáng)。具有適度的脂溶性和水溶性，能更容易通過氣道上皮表面的黏液層和細(xì)胞膜，快速發(fā)揮抗炎作用。BUD口服絕對(duì)生物利用度為11%，首過消除達(dá)90%。即與BPD相比，BUD溶解及起效時(shí)間更短，更適用于呼吸系統(tǒng)疾病急性發(fā)作。
2.安全性
ICS普遍安全性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于全身性糖皮質(zhì)激素。不良反應(yīng)的發(fā)生與藥物通過呼吸道合消化道吸收入血液循環(huán)生物利用度有關(guān)。BUD與BDP常見不良反應(yīng)見下表。
3.兒童使用
吸入用布地奈德混懸液（普米克令舒）及吸入用丙酸倍率米松混懸液（寶麗亞）說明書中均寫明可用于兒童（具體使用劑量見下表）。其中BUD是FDA唯一批準(zhǔn)用于4歲以下兒童使用的霧化吸入糖皮質(zhì)激素。丙酸倍氯米松一般用于5歲及以上兒童經(jīng)定量霧化吸入器（MDI）使用。
