章胺鹽酸鹽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
章胺鹽酸鹽，化學(xué)名1-（4-羥基苯基）-2-氨基乙醇鹽酸鹽，別名章魚胺、正辛弗林、去甲對(duì)羥福林。
分子式為C8H11NO2.HCl，分子量為189.64。其用途與辛弗林鹽酸鹽類似。其來源于蕓香科植物酸橙(Citrus aurantium L.)的干燥幼果，為腎上腺素α-受體興奮劑，具有收縮血管、產(chǎn)生升高血壓的作用。
章胺鹽酸鹽已收載于北歐三國(guó)藥典和德國(guó)藥典，它是天然的興奮劑，無任何副作用和陽性反應(yīng)，臨床用于治療支氣管哮喘及手術(shù)和麻醉時(shí)低血壓、虛脫及休克、體位性低血壓等，并廣泛用于醫(yī)藥、食品、飲料等保健行業(yè)。國(guó)外研究發(fā)現(xiàn)辛弗林除具有升壓、抗休克作用外，還具有以下作用：提高新陳代謝、增加熱量消耗、提高能量水平、氧化脂肪、減肥。因此，章胺鹽酸鹽常用為減肥藥物中的有效成分，并具有純度高、性質(zhì)穩(wěn)定、易保存等優(yōu)點(diǎn)，使其具有更廣泛的應(yīng)用價(jià)值。
a）?；磻?yīng)
向反應(yīng)釜中，依次加入120kg二氯甲烷、38.5kg苯酚和35kg氨基乙腈鹽酸鹽。降溫至5±5℃，分批慢慢加入106kg無水三氯化鋁，控制溫度10±10℃，加料完結(jié)，通氯化氫氣體直到不吸收為止。20±5℃保溫反應(yīng)18小時(shí)，在另一反應(yīng)釜中加入220kg的飲用水， 通冰鹽水溫度降至5±5℃，把保溫反應(yīng)好的物料抽入此釜中，緩慢抽入，控制溫度在40±10℃，加料完畢，升溫至55±5℃保溫半小時(shí)。待反應(yīng)結(jié)束，通冷卻水降溫至30±5℃，離心，甩干，得中間體1-(4-羥基苯基)-2-氨基乙酮鹽酸鹽粗品，用適量甲醇重結(jié)晶。收率80%。
b）還原反應(yīng)
將上述制備得到的中間體用100kg飲用水溶解，抽入氫化釜中，鈀炭用甲醇稀釋抽入釜內(nèi)，再抽入剩余甲醇（共計(jì)100kg）。用氮?dú)庵脫Q3次，再用氫氣置換2次，開攪拌，室溫下，加氫至1.5±0.1Mpa直通氫反應(yīng)24h。反應(yīng)完畢，放入開口桶中，先抽濾至壓濾釜中，再加入1kg活性炭，壓濾至開口桶中，抽入水浴濃縮釜中，蒸餾至干。再抽入0.5倍重量乙醇，水浴蒸餾帶水至干，后抽入0.8倍重量的乙醇，常壓升溫至有乙醇餾出，靜止，抽入0.8倍乙酸乙酯，攪拌冷卻至25±5℃，離心，把離心物料重新投入反應(yīng)釜抽入1.5倍的丙酮升溫至40±5℃攪拌30分鐘趁熱離心得章胺鹽酸鹽，進(jìn)烘房烘干。收率為95%。
(+,-)-Octopamine HCl,是一種生命必需的一元胺，結(jié)構(gòu)上與去甲腎上腺素相關(guān), 在無脊椎動(dòng)物中作為一種神經(jīng)激素，神經(jīng)調(diào)節(jié)物質(zhì)以及神經(jīng)遞質(zhì)。
Octopamine在大多數(shù)研究的無脊椎動(dòng)物的神經(jīng)元以及非神經(jīng)元組織中以相對(duì)較高濃度存在，并且?guī)缀跽{(diào)節(jié)每個(gè)生理過程。Octopamine以神經(jīng)激素發(fā)揮作用，包括感覺輸入的脫敏，對(duì)學(xué)習(xí)和記憶的影響，或動(dòng)物中樞神經(jīng)系統(tǒng)中情緒的調(diào)節(jié)。Octopamine是唯一的刺激神經(jīng)組織的非肽類發(fā)射器，其生理功能僅限于無脊椎動(dòng)物，所有octopamine受體屬于G-蛋白耦合受體家族。
Octopamine (10 mg/mL)對(duì)果蠅蔗糖記憶的獲得是必要的。 Octopamine治療增加對(duì)幼蟲信息素的響應(yīng)性，并減少對(duì)社交障礙的響應(yīng)。Octopamine作為靈敏閾中重要的變異來源發(fā)揮作用，也是一種昆蟲群體中通過信息素交流的調(diào)節(jié)器。 Octopamine (10 μM)注射到蕈形體(MB)花萼或觸角神經(jīng)葉，而不是橫向前腦葉，使吻屈伸反射產(chǎn)生持久的，配對(duì)特異性增強(qiáng)。Octopamine (10 μM)注射到MB花萼，導(dǎo)致額外的配對(duì)特異性作用，因?yàn)樗粫?huì)引起訓(xùn)練后的認(rèn)知獲得，而是對(duì)其進(jìn)行鞏固。 Octopamine治療顯著提高octopamine在大腦中的水平，并劑量依賴性顯著增加新覓食者的數(shù)量。Octopamine治療僅對(duì)年齡足以覓食的蜜蜂是有效的，比如年齡大于4天的蜜蜂。Octopamine影響蜜蜂群體中勞動(dòng)的分工。
用途
α-腎上腺素受體激動(dòng)劑;無脊椎動(dòng)物的神經(jīng)遞質(zhì)。
章胺鹽酸鹽
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