尼達尼布雜質E
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- CAS號:
- 262366-32-5
- 英文名:
- Nintedanib impurity E
- 英文別名:
- Intedanib Impurity E;Nintedanib impurity E;Desmethoxycarbonyl Nintedanib;1-Piperazineacetamide, N-[4-[[(Z)-(1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)phenylmethyl]amino]phenyl]-N,4-dimethyl-;Nintedanib impurity 23/N-[4-[[(Z)-(1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)phenylmethyl]amino]phenyl]-N,4-dimethyl-1-piperazineacetamide
- 中文名:
- 尼達尼布雜質E
- 中文別名:
- 因達尼布雜質E;尼達尼布雜質E;英丹尼布雜質E;N-[4-[[(Z)-(1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)苯基甲基]氨基]苯基]-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺,
- CBNumber:
- CB83154472
- 分子式:
- C29H31N5O2
- 分子量:
- 481.59
- MOL File:
- 262366-32-5.mol
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尼達尼布雜質E化學性質
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溶解度:
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DMSO (Very Slightly)
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形態(tài):
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Solid
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顏色:
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Pale Yellow to Light Yellow
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尼達尼布雜質E性質、用途與生產(chǎn)工藝
乙磺酸尼達尼布(Nintedanibesylate)，化學名為3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亞甲基]-6-甲氧基羰基-2-二氫吲哚酮單乙磺酸鹽化合物。乙磺酸尼達尼布是勃林格殷格翰公司開發(fā)的，為2-吲哚滿酮類的衍生物，是三聯(lián)血管激酶抑制劑，用于治療特發(fā)性肺纖維化，并且為一種潛在的肝衰竭和癌癥治療藥物，包括轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)、卵巢癌、前列腺癌、結腸癌和腎細胞癌等。尼達尼布雜質E是尼達尼布合成過程中產(chǎn)生的雜質。
1)(Z)-3-{1-[4-(N-(4-芐基哌嗪基甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯基氨基]-1-苯基-亞甲基}-2-二氫吲哚酮
由1-乙?；?3-(1-乙氧基-1-苯基-亞甲基)-2-二氫吲哚酮和4-[N-(4-芐基哌嗪基甲基羰基)-N-甲基-氨基]-苯胺在DMF中制備，隨后用氫氧化鈉的甲醇溶液處理。
2）(Z)-3-{1-[4-(N-哌嗪基甲基羰基-N-甲基-氨基)-苯基氨基]-1-苯基-亞甲基}-2-二氫吲哚酮-二鹽酸鹽（尼達尼布雜質E）
將390mg(0.7mmol)(Z)-3-{1-[4-(N-(N-芐基哌嗪基甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯基氨基]-1-苯基-亞甲基}-2-二氫吲哚酮溶解于20ml二氯甲烷中，在加入0.2g(1.4mmol)1-氯甲酸氯乙基酯后在室溫下加熱30分鐘，并回流60分鐘。蒸發(fā)濃縮溶劑，殘余物與10ml甲醇混合，回流90分鐘。在室溫下攪拌18小時后，吸濾產(chǎn)物，用甲醇洗滌和干燥。尼達尼布雜質E產(chǎn)量：200mg (理論值的51％)
尼達尼布雜質E
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
262366-32-5, 尼達尼布雜質E 相關搜索:
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