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FRAX486

FRAX486, 1232030-35-1, 結(jié)構(gòu)式
FRAX486
CAS號:
1232030-35-1
英文名:
Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-[[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phenyl]aMino]-
英文別名:
FRAX486;CS-1943;FRAX 486; FRAX-486;6-(2,4-Dichlorophenyl)-8-ethyl-2-[[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-((3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-[[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phenyl]aMino]-;6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-{[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phen Yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one FRAX597
中文名:
FRAX486
中文別名:
FRAX486鹽酸鹽;FRAX 486,PAK抑制劑;FRAX486是GROUP I PAKS有效抑制劑;6-(2,4-二氯苯基)-8-乙基-2-((3-氟-4-(哌嗪-1-基)苯基)氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
CBNumber:
CB82667850
分子式:
C25H23Cl2FN6O
分子量:
513.39
MOL File:
1232030-35-1.mol

FRAX486化學(xué)性質(zhì)

沸點:
689.9±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.403±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件:
-20°C
溶解度:
insoluble in H2O; insoluble in DMSO; insoluble in ETOH
形態(tài):
powder
酸度系數(shù)(pKa):
8.75±0.10(Predicted)
顏色:
white to beige
安全信息

FRAX486性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

FRAX486 是一種 PAK抑制劑,對 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分別為 14,33 和 39 nM。

靶點

PAK1

14 nM (IC 50 )

PAK2

33 nM (IC 50 )

PAK3

39 nM (IC 50 )

體外研究

In vitro kinase assays using pure enzymes reveal IC 50 s for FRAX486 between 10-100 nM for PAK1-3, while the IC 50 of 779 nM for PAK4 is just below the micromolar range. For FRAX486, an EC 50 value of 500 nM has been reported from cells (5-50 fold higher than IC 50 ). FRAX486 (30 μM) inhibits endothelin-1 and -2 induced contractions. In WPMY-1 cells, FRAX486 (24 h) induces concentration-dependent (1-10 μM) degeneration of actin filaments. This is paralleled by attenuation of proliferation rate, being observed from 1 to 10 μM FRAX486. Cytotoxicity of FRAX486 in WPMY-1 cells is time- and concentration-dependent. FRAX486 significantly reduces the relative proliferation rate in the remaining populations of WPMY-1 cells. While 68% of solvent-treated (24 h) cells shows proliferation, proliferation rate after application of FRAX486 (1-10 μM, 24 h) ranges around 45%. FRAX486 (1-10 μM, 24 h) causes concentration-dependent degeneration of actin filaments. Actin filaments in solvent-treated control cells are arranged to bundles, forming long and thin protrusions, with elongations from adjacent cells overlapping each other. FRAX486 in concentrations of 1 μM causes partial loss of actin organization, including regressing degree of actin polymerization and degeneration of protrusions. FRAX486 in concentrations of 5 or 10 μM causes complete breakdown of filament organization, resulting in a rounded cell shape without protrusions.

體內(nèi)研究

FRAX486 displays the highest penetrance of blood–brain barrier in DISC1-knockdown C57BL/6 mice. Daily administration of FRAX486, but not that of vehicle, between P35 and P60 blocks the exacerbated spine loss during adolescence. In addition to the significant blockade of spine elimination, a trend of enhanced spine generation is observed by treatment with FRAX486. FRAX486 treatment ameliorates a deficit in prepulse inhibition in adulthood.

FRAX486 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

FRAX486 試劑級價格

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS編號包裝價格
2024/11/08HY-15542BFRAX486
FRAX486
1232030-35-15mg650元
2024/11/08HY-15542BFRAX486
FRAX486
1232030-35-110mM * 1mLin DMSO730元

FRAX486 生產(chǎn)廠家

全球有 101家供應(yīng)商   FRAX486國內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢度
大連美侖生物技術(shù)有限公司 0411-62910999 13889544652 meilunui@163.com 中國 4727 58
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國 7552 61
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美國 2782 58
上海肯恩化學(xué)科技有限公司 13120367189 mychess007@163.com 中國 1994 55
南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中國 2990 60
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中國 51456 80
上海樓嵐生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中國 4512 55
上海澤涵生物醫(yī)藥科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中國 1009 55
上海一飛生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中國 9806 58
廣州市齊云生物技術(shù)有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國 3866 58
上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 18930833303 Sales@changyanchem.cn 中國 5010 55
上海芮暉化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中國 2995 58
上海超嵐化工科技中心 QQ:65489617 15618227136 Sales@ATKchemical.com 中國 7257 58
北京索萊寶科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中國 29785 68
滁州市科邁爾化工科技有限公司 0550-5196001 15000891977 wj520wjxby@126.com 中國 1847 55
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4660 60
上海凱裕醫(yī)藥科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中國 3251 58
成都圣美凱生物科技有限公司 028-85157043 15882256948 676046971@qq.com 中國 4391 58
北京沃凱生物科技有限公司 010-010-010-62971590 18548936886 jack@oka-vip.com 中國 6897 58
范德(北京)生物科技有限責(zé)任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中國 9729 58
廣州糖姆氏生命科學(xué)有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中國 4696 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美國 32112 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中國 10473 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美國 6391 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中國 9409 58
常州辰鴻生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中國 3600 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美國 2738 58
上海澤葉生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中國 9772 58
愛必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 wulan@absin.cn 中國 24731 58
上海弘渠生物醫(yī)藥科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中國 5132 58
上海珞琺生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中國 4195 58
學(xué)研惠(武漢)科技有限公司 15342225168 yutianchun2007@126.com 中國 10002 58
安耐吉化學(xué)&3A(安徽澤升科技有限公司) 021-58432009 400-005-6266 marketing@energy-chemical.com 中國 44918 58
深圳市凱米克生物科技有限公司 18964309092 18964309092 2769493375@qq.com 中國 2634 58
南通全益生物科技有限公司 18051384581 sales@chemhifuture.com 中國 3056 58
天津普西唐生物醫(yī)藥科技有限公司 010-60605840 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中國 29774 58
南通飛宇生物科技有限公司 0513-68819626; 15152877458 feiyubio@163.com 中國 4819 58
ChemeGen 中國 18818260767 2625930290@qq.com 中國 6973 58
上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司 400-1647117 13681763483 product02@bidepharm.com 中國 62163 58
InvivoChem中國 13549236410 sales@invivochem.cn 中國 6753 58
武漢山海志合生物科技有限公司 17771424646 shoubull@126.com 中國 968 58
TargetMol中國(陶術(shù)生物) 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中國 24647 58
河南阿爾法化工有限公司 0371-55013243 15324716602 2853979810@qq.com 中國 10039 58
南京騰怡生物科技有限公司 025-58851786 17714337195 sales@tybiochem.com 中國 6813 58
上海捷世凱生物科技有限公司 021-57520305 15221441005 lihua@jskchem.com 中國 49234 58
上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54306202 18917919676 info@hanhongsci.com 中國 29977 58
湖北省德奧化研醫(yī)藥科技有限責(zé)任公司 18502726233; 18502726233 3641133981@qq.com 中國 9705 58
武漢壹加壹生物科技有限公司 027-027-16602739303 16602739303 673003916@qq.com 中國 3059 58
四川義研藥物研究有限公司 19949968070 2904199885@qq.com 中國 909 58
南京世洲生物科技有限公司 025-85560043 15850508050 cindy.huang@synzest.com 中國 12005 58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 +86-18521732826 market@aladdin-e.com 中國 48461 58
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED +undefined-21-51877795 ivan@atkchemical.com 中國 32951 60
SHANGHAI KEAN TECHNOLOGY CO., LTD. +8613817748580 cooperation@kean-chem.com 中國 40066 58
Aladdin Scientific +1-+1(833)-552-7181 sales@aladdinsci.com 美國 57505 58
Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中國 33338 58
TargetMol Chemicals Inc. support@targetmol.com 美國 38596 58
杭州摩庫生物醫(yī)藥科技有限公司 +86-057181025280; +8617767106207 sales@molcore.com 中國 49734 58
Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd. +undefined18051384581 sales@chemhifuture.com 中國 3135 58
ApexBio技術(shù) sales@apexbt.com 美國 6251 58
美國生物 sales@advtechind.com 美國 6075 58
 

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  • 6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-{[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phen Yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one FRAX597
  • Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-[[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phenyl]aMino]-
  • FRAX486
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