羧芐青霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

抗假單孢菌青霉素

羧芐青霉素是半合成的抗假單孢菌青霉素，1966年合成，制劑為二鈉鹽，抗菌譜比氨芐青霉素廣，但作用較弱，其抗菌作用除對綠膿桿菌與吲哚陽性變形桿菌外，都低于氨芐青霉素，抗綠膿桿菌的作用亦不甚強，對臨床分離的53株綠膿桿菌株最低抑菌濃度低于40μg/ml者竟占30%，40～200μg/ml者近半數(shù)，超過200μg/ml者竟達(dá)26%。其特點是對綠膿桿菌和耐藥金黃色葡萄球菌有較好療效。用于綠膿桿菌感染時，因其毒性小，不損害腎臟，故比慶大霉素和多黏菌素優(yōu)越。但本品單用時，細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性。與慶大霉素聯(lián)用有協(xié)同作用，但聯(lián)合應(yīng)用時不宜混合注射，以免使慶大霉素效價降低。
本藥用于治療綠膿桿菌引起的全身性嚴(yán)重感染，亦用于變形桿菌感染，毒性低，大劑量靜脈注射對血壓、呼吸均無影響，但腎功能損害病人偶見神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，如抽搐等，大劑量給藥（每日24g）對凝血有影響，有時可出現(xiàn)紫癜癥和粘膜出血。個別病人有血清轉(zhuǎn)氨酶上升現(xiàn)象，但停藥后可迅速復(fù)元。肌注常有局部疼痛，靜脈注射或滴注有時出現(xiàn)靜脈炎。本品結(jié)構(gòu)中含有兩個鈉離子，因用藥劑量大，給藥后引進(jìn)大量鈉離子，故心力衰竭與腎功能損傷患者需慎用；本藥與芐青霉素有交叉過敏反應(yīng)，使用前用青霉素G做皮試。

圖1為羧芐青霉素的結(jié)構(gòu)式

藥理作用

本品為半合成的抗假單胞菌青霉素，對革蘭氏陰性菌的抗菌譜較氨芐青霉素廣，包括綠膿桿菌、變形桿菌及部分沙雷桿菌腸桿菌，但易產(chǎn)生耐藥性，只有高濃度時有抗菌作用，對腸球菌，產(chǎn)酶金葡菌無效。

藥代動力學(xué)

本藥不耐酸，不可口服，需注射給藥。
正常人肌注1g后于1小時達(dá)到血濃度高峰34.8μg/ml，3與6小時的血濃度分別為15與3.6μg/ml；2小時的尿中濃度為3000μg/ml，6與12小時尿中排泄出給藥量的67與78%。
靜注1g后血濃度于15分鐘達(dá)到140μg/ml，1小時后降為50μg/ml。每隔4小時靜脈點滴給藥5g（于2小時滴完）則血濃度可持續(xù)在100μg/ml以上，劑量增加，血濃度亦隨之上升，合用丙磺舒可使血濃度增高50%左右。
體內(nèi)分布與芐青霉素相仿，腎中濃度最高，依次為肺、心、胃、肝、大腸、小腸。肌注1g，膽汁中高峰濃度可達(dá)553μg/ml，腦膜無炎癥時，本藥難以通過血腦屏障，但以大劑量靜脈注射治療腦膜炎時，腦脊液中含有相當(dāng)高的濃度。臍帶血中濃度為母體血濃度的1/3～1/2，乳汁中的濃度為血濃度的1/10～1/20。
有關(guān)羧芐青霉素的抗假單孢菌青霉素、藥代動力學(xué)、注意事項等是由Chemicalbook的旭艷編輯整理。（2016-04-14）

硫酸卡那霉素

硫酸卡那霉素是一種氨基糖苷類抗生素。對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用；流感桿菌、布魯菌屬、腦膜炎球菌、淋球菌等對本品也大多敏感?？敲顾貙ζ咸亚蚓鷮伲籽跷髁置舾兄辏┖徒Y(jié)核分枝桿菌亦有一定作用，對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細(xì)菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數(shù)耐藥。
本品主要與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。近年來耐藥菌株顯著增多，由于某些細(xì)菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶，使之失去抗菌活性?？敲顾嘏c鏈霉素、新霉素有完全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。臨床上適用于治療敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴(yán)重感染，如肺炎、敗血癥、腹腔感染等，后兩者常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。由于其屬氨基糖苷類，在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒中不宜應(yīng)用，因其腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長，可能在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。

注意事項

1. 腎功能減退病人接受大劑量羧芐青霉素后可有凝血機制異常，發(fā)生出血反應(yīng)；因此要經(jīng)常測定出血時間、凝血時間、凝血酶原時間等；腎功能減退病人的用藥劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
2. 羧芐青霉素鈉含鈉量較高，每1g羧芐青霉素含108～122mg 鈉，高者甚至含鈉150mg；因此對限制鈉鹽攝入的病人應(yīng)慎用。

不良反應(yīng)

1. 用前應(yīng)作青霉素皮試。
2. 本品與氨基苷類抗生素合用有協(xié)同作用，但不能混合靜滴，避免降低療效。

用途

主要用于綠膿桿菌，變形桿菌和腸桿菌引起的感染。

羧芐青霉素 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

羧芐青霉素 生產(chǎn)廠家

 

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