(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

體外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導(dǎo)細胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌細胞，是PI3K抑制劑，降低細胞內(nèi)AKT在Ser473位點磷酸化，IC50為40 nM。

體內(nèi)研究

GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長, 且血漿胰島素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導(dǎo)致瘀血或腫瘤衰退。

特征

GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一個PI3K臨床化合物。

生物活性

GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

靶點

Target	Value
PI3Kα (Cell-free assay)	0.4 nM
PI3Kβ (Cell-free assay)	0.6 nM
PI3Kδ (Cell-free assay)	2 nM
PI3Kγ (Cell-free assay)	5 nM
mTOR (Cell-free assay)	12 nM

體外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導(dǎo)細胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌細胞，是PI3K抑制劑，降低細胞內(nèi)AKT在Ser473位點磷酸化，IC50為40 nM。

體內(nèi)研究

GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長, 且血漿胰島素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導(dǎo)致瘀血或腫瘤衰退。

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-12036	(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615	958852-01-2	5mg	700元
2025/02/08	HY-12036	(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615	958852-01-2	10mM * 1mLin DMSO	770元

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