依曲替酯性質、用途與生產工藝

作用

依曲替酯對銀屑病及角化不良癥具有抑制表皮細胞增生作用。并可抑制細胞溶酶體釋放和中性粒細胞趨化性。

用途

對治療慢性難治性的角化性疾病如銀屑病、毛囊角化病、掌跖角化病及毛發(fā)紅糠疹等有效。

制備

在100ml燒杯中加入乙腈15g，鈀炭0.09g，三苯基膦0.63g，充分攪拌，使三苯基膦溶解完全。將配好的鈀炭復合催化劑加入按實施例1制得的混合物中，升溫至75℃反應4h，過濾，回收鈀炭。然后在濾液中加入氫氧化鉀溶液60g(氫氧化鉀18g，水介質42g)，保溫水解反應2h。結束后降溫至30℃，用冰乙酸調pH值至5.0，加入純化水480g，升溫至60℃，抽濾，濾餅轉入500ml三口瓶中，攪拌下加入丙酮450g，升溫至55℃，保溫3h。抽濾，干燥得到依曲替酯17.8g，收率69.3％，含量為99.5％。

生物活性

Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato)是可口服的芳香類維生素a酸，在牛皮鮮和其他皮膚綜合癥的治療中十分有效。它能夠激活視黃素受體，誘導細胞分化、抑制細胞增殖以及抑制組織浸潤。

靶點

Target	Value
RAR

體內研究

用Etretinate處理小鼠28天后，相較于對照組，實驗組小鼠的平均真皮厚度顯著降低、膠原束發(fā)生變化。TUNEL實驗證明，實驗組小鼠（etretinate處理14天）皮膚中TUNEL陽性細胞的密度顯著增加。用etretinate處理1天的小鼠中，原骨膠原α 1(I)與β actin mRNA的比值顯著下降，但處理14天后，比值上升。Etretinate處理MRL/lpr小鼠后，減少其真皮厚度、通過誘導凋亡和調節(jié)細胞因子表達抑制皮膚受到損害。

用途 

用于治療嚴重的牛皮癬、紅斑性角化癥等

依曲替酯 上下游產品信息

上游原料

下游產品

依曲替酯 試劑級價格

更新日期	產品編號	產品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-B0797	依曲替酯 Etretinate	54350-48-0	5 mg	199元
2025/02/08	HY-B0797	依曲替酯 Etretinate	54350-48-0	10mg	299元

依曲替酯 生產廠家

 

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