阿佐酰胺性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

阿佐塞米化學名為2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺，是一種髓襻利尿藥，能抑制亨利襻升支部分對鈉、鉀和氯離子的重吸收。1987年其片劑首次在日本上市，用于治療心源性水腫(充血性心衰)、腎性水腫和肝性水腫。本品為長效型利尿劑，一日只需口服一次。本品口服吸收差，生物利用度為10％，達峰時間約為3h，口服僅2％吸收，脈注射有20％以原藥形式隨尿排出，口服和靜注后的消除半衰期為2-2.5h，略長于其他磺胺類髓襻利尿藥。阿佐塞米為日本三和研究所開發(fā)，90％市場在日本，已經(jīng)上市10年以上。

不良反應(yīng)

1.應(yīng)用時，應(yīng)注意電解質(zhì)紊亂及血清尿酸上升等反應(yīng)。
2.可見胃不適、惡心、嘔吐等消化道癥狀。
3.本品對于晚期肝硬化病人能誘發(fā)肝性昏迷(肝性腦病)，對冠心病，腦動脈硬化者在迅速利尿的情況下，帶來血漿量急劇減少，血液濃縮易誘發(fā)血栓栓塞。
4.肝功能障礙、腎功能障礙者，有風濕及糖尿病史，在服用洋地黃、糖皮質(zhì)激素者，接受低鹽療法者慎用。
5.孕婦，哺乳期婦女，兒童及新生兒慎用。

化學性質(zhì) 

結(jié)晶，熔點220-223℃。

用途 

利尿藥。有抑制鹽類再吸收的作用，其降壓作用較弱。用于心、肝、腎性浮腫。

用途 

用作醫(yī)藥中間體

生產(chǎn)方法 

4-氯-2-氟-5-氨磺?；诫婧袜绶约谆吩谒臍溥秽蟹磻?yīng)，得4-氯-5-氨磺?；?2-噻吩甲氨基苯腈，熔點170-174℃。再和疊氮鈉在氯化銨溶液中反應(yīng)，即得阿佐塞米，熔點218-221℃，收率37%。

類別

有毒物品

毒性分級

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 2545 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6350 毫克/公斤

可燃性危險特性

可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物煙霧

儲運特性

通風低溫干燥

滅火劑

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水

阿佐酰胺 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

阿佐酰胺 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2024/11/08	HY-107321	Azosemide		1 mg	124元
2024/11/08	HY-107321	Azosemide		5 mg	310元

阿佐酰胺 生產(chǎn)廠家

 

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