OTX-015性質、用途與生產工藝

生物活性

OTX015 是一種強效BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的EC50介于 10 到 19 nM。

體外研究

OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4與AcH4的結合，IC50的范圍為92到112 nM，并抑制各種人癌細胞系的生長，GI50的范圍為60到200 nM。 OTX015導致c-MYC表達快速下調，并且在ALKpos ALCL細胞系中，表現(xiàn)出與ALK抑制劑結合的協(xié)同抗增殖作用。

體內研究

OTX015(口服)顯著抑制Ty82 BRD-NUT中線癌腫瘤在裸鼠體內的生長，100 毫克/千克qd下能夠抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。

特征

口服生物可利用的BRD2/3/4選擇性抑制劑，處于臨床I期臨床試驗，用于治療血液學惡性腫瘤。

生物活性

Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一種有效的BET bromodomain抑制劑，在無細胞試驗中對BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范圍為10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達。

靶點

Target	Value
BRDs (Cell-free assay)	10-19 nM(EC50)

體外研究

OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4與AcH4的結合，IC50的范圍為92到112 nM，并抑制各種人癌細胞系的生長，GI50的范圍為60到200 nM。 OTX015導致c-MYC表達快速下調，并且在ALKpos ALCL細胞系中，表現(xiàn)出與ALK抑制劑結合的協(xié)同抗增殖作用。

體內研究

OTX015(口服)顯著抑制Ty82 BRD-NUT中線癌腫瘤在裸鼠體內的生長，100 毫克/千克qd下能夠抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。

OTX-015 上下游產品信息

上游原料

下游產品

OTX-015 試劑級價格

更新日期	產品編號	產品名稱	CAS編號	包裝	價格
2024/08/19	HY-15743	OTX-015 Birabresib	202590-98-5	2mg	500元
2024/08/19	HY-15743	OTX-015 Birabresib	202590-98-5	5mg	990元

OTX-015 生產廠家

 

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