(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
Pracinostat (SB939)是一種有效的pan-HDAC抑制劑，IC50為40-140 nM，除了HDAC6例外，對III型同工酶SIRT I沒有抑制活性。Phase 2。
SB939作用于III型同工酶SIRT I沒有抑制效果。與作用于結(jié)腸和前列腺癌細(xì)胞系相比，SB939作用于皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞效果更好, IC50為50 nM (H9皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞)到170 nM (HEL92.1.7紅白血病細(xì)胞)。SB939濃度為100 μM對正常人類皮膚成纖維細(xì)胞也沒有抑制效果。SB939作用于HCT-116細(xì)胞，誘導(dǎo)組蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙?；饔? 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤在絲氨酸807/811位點(diǎn)磷酸化，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。
SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更強(qiáng)的藥物動(dòng)力學(xué)效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg劑量處理HCT-116移植瘤，選擇性刺激腫瘤組織生長。SB939按100 mg/kg劑量處理攜帶HCT-116腫瘤的鼠，腫瘤生長抑制率達(dá)94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于腫瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有較好的吸收, 分配, 代謝, 和分泌等藥物屬性，且安全。
SB939是最好的HDAC抑制劑，且是S*BIO Pte 公司的領(lǐng)先候選藥。
Pracinostat (SB939) 是一種有效的pan-HDAC抑制劑，IC50為40-140 nM，除了HDAC6例外，對III型同工酶SIRT I沒有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
| Target | Value |
HDAC10
(Cell-free assay)
|
40 nM
|
HDAC3
(Cell-free assay)
|
43 nM
|
HDAC5
(Cell-free assay)
|
47 nM
|
HDAC1
(Cell-free assay)
|
49 nM
|
HDAC4
(Cell-free assay)
|
56 nM
|
SB939作用于III型同工酶SIRT I沒有抑制效果。與作用于結(jié)腸和前列腺癌細(xì)胞系相比，SB939作用于皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞效果更好, IC50為50 nM (H9皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞)到170 nM (HEL92.1.7紅白血病細(xì)胞)。SB939濃度為100 μM對正常人類皮膚成纖維細(xì)胞也沒有抑制效果。SB939作用于HCT-116細(xì)胞，誘導(dǎo)組蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙?；饔? 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤在絲氨酸807/811位點(diǎn)磷酸化，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。
SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更強(qiáng)的藥物動(dòng)力學(xué)效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg劑量處理HCT-116移植瘤，選擇性刺激腫瘤組織生長。SB939按100 mg/kg劑量處理攜帶HCT-116腫瘤的鼠，腫瘤生長抑制率達(dá)94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于腫瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有較好的吸收, 分配, 代謝, 和分泌等藥物屬性，且安全。
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品