阿司帕坦(藥用輔料)性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

常用量及最大用量

口服給藥：最大用量120mg[1] ；最大用量233.00mg[2]； 牙科外用及口腔中：最大用量0.21mg[1] [1] 日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會.醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007. [2] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2011-04-19)[2011-04-20]. http://www.drugfuture.com/fda/iig_query.aspx

穩(wěn)定性和貯藏條件

阿司帕坦在干燥時穩(wěn)定。在一定濕度環(huán)境中，發(fā)生水解，降解產(chǎn)物為L-天冬氨?；?L-苯丙胺和3-芐基-6-羧甲基-2，5-雙酮哌嗪。第三個降解產(chǎn)物為β-L-天冬氨?；?L-苯丙氨酸甲基酯。加入環(huán)糊精和在pH2時加入聚乙二醇400能增強(qiáng)水溶液的穩(wěn)定性。在pH3.5～4.5，以有機(jī)溶劑代替水不能增加其穩(wěn)定性。長時間加熱，阿司帕坦發(fā)生降解；短時高溫，隨即冷卻可以將阿司帕坦的損失降到最小。散裝物質(zhì)應(yīng)貯藏在密封的容器中，置于陰涼干燥處。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

管理情況

已列入GRAS中。在歐洲許可作為食品添加劑使用。收載于FDA《非活性成分指南》中（用于口服粉末劑）。在英國已許可用于非注射性藥物制劑中。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

功能

甜味劑。阿司帕坦在飲食、食品和甜味佐料及藥物制劑包括片劑、散劑和維生素制劑中用作強(qiáng)甜味劑。用于調(diào)味及遮蓋不良味道；甜味大致相當(dāng)于蔗糖的180-200倍。不像其他一些甜味劑，阿司帕坦在機(jī)體內(nèi)可代謝，并且還有一定營養(yǎng)價值：1g提供大約17KJ（4kcal）的熱量。然而實(shí)際上，少量的阿司帕坦只能產(chǎn)生很少的營養(yǎng)作用。臨床上，阿司帕坦用于治療鐮狀紅細(xì)胞貧血。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

安全

阿司帕坦作為強(qiáng)甜味劑廣泛應(yīng)用于口服藥物制劑、飲料和食品，為無毒物質(zhì)。但是，應(yīng)該注意，阿司帕坦可能產(chǎn)生具有潛在毒性的代謝物甲醇，天冬氨酸和苯丙氨酸。其中，只有苯丙氨酸在阿司帕坦的正常攝取水平上產(chǎn)生的量較大，應(yīng)加以關(guān)注。在一般的健康個體中，任何量的苯丙氨酸均是無害的，最好避免或限制在苯丙酮尿癥人群中使用。WHO制定的阿司帕坦日允許攝取量為40mg/kg。此外，WHO規(guī)定雙酮哌嗪（阿司帕坦中的雜質(zhì)）日允許攝取量為7.5 mg/kg。在使用阿司帕坦后有很多關(guān)于副作用的報道，一般是飲用了大量（每天8L）含有阿司帕坦甜味劑的飲料的個體。報道的副作用包括頭疼、癲癇大發(fā)作、喪失記憶、胃腸道癥狀和皮膚癥狀。 雖然阿司帕坦被報道為能造成兒童極度活躍和行為問題，但一個在48個學(xué)齡前兒童中進(jìn)行的雙盲對照實(shí)驗表明，3個星期的阿司帕坦日攝取量為（38±13）mg/kg的飲食未在兒童的行為或認(rèn)知能力上發(fā)現(xiàn)與阿司帕坦或食用蔗糖相關(guān)的不良反應(yīng)。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

給藥途徑

口服[1-3]、粘膜[2,3]、外用[2,3] [1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2011-04-19)[2011-04-20]. http://www.drugfuture.com/fda/iig_query.aspx [2] 日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會.醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007.[3] 醫(yī)藥品添加物規(guī)格[M]. 東京：薬事日報社，2003.

唯一成分標(biāo)識

Z0H242BBR1

配伍禁忌

與一些直接壓片的輔料混合進(jìn)行的差示掃描量熱法測試表明，阿司帕坦與磷酸氫鈣和硬脂酸鎂有配伍禁忌。阿司帕坦和糖醇有相互反應(yīng)。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

來源

阿司帕坦是由L-苯丙氨酸（或L-甲基苯丙氨酸酯）與L-天冬氨酸以化學(xué)或酶催化反應(yīng)制得。前者產(chǎn)生有甜味的α-阿司帕坦和無甜味的β-阿司帕坦，要將α-阿司帕坦與β-阿司帕坦分離，并經(jīng)純化。酶促過程只產(chǎn)生α-阿司帕坦。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

阿司帕坦(藥用輔料) 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

阿司帕坦(藥用輔料) 生產(chǎn)廠家

 

阿司帕坦(藥用輔料) 相關(guān)搜索:

• 藥用輔料
• 阿司帕坦(藥用輔料)