枇杷葉提取物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
枇杷葉提取物為薔薇科植物枇杷Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl. 的干燥葉提取物的活性物質(zhì)，有效成分為揮發(fā)油、三萜酸類、倍半萜類、黃酮類、多酚類、有機(jī)酸類等, 具有抗炎止咳、降血糖、抗病毒和抗腫瘤等藥理活性。
枇杷葉為薔薇科植物枇杷（Eriobotryajaponica （Thunb.）Lindl）的干燥葉，又名無憂扇、杷葉、巴葉、蘆桔葉等，原產(chǎn)于我國長江流域，已有2000多年的栽培歷史，有很高的鮮食、加工、藥用和觀賞價(jià)值，受到世界上許多國家的重視。在我國分布很廣，目前已知原產(chǎn)在我國的枇杷有14個(gè)種和1個(gè)亞種， 其中人工栽培的只有普通枇杷1種，其余的均零星分布在大山上，多處于野生狀態(tài)。我國是世界上最主要的枇杷生產(chǎn)國。其主于江蘇、浙江(多栽培)、廣東(多野生)等地，湖北、四川、陜西、甘肅、江蘇、安徽、江西、福建、臺灣、湖南、廣西、貴州、云南等地均有栽培，為傳統(tǒng)中草藥，性微寒，味苦辛，具有清肺止咳，降逆止嘔的功效。臨床用于肺熱咳嗽，氣逆喘急，胃熱嘔逆，煩熱口渴。本信息是由Chemicalbook的唐美玲編輯整理。
圖1為枇杷葉
目前從枇杷葉中分離的有效成分主要有揮發(fā)油、三萜酸類、倍半萜類、黃酮類、多酚類、有機(jī)酸類等。
1.揮發(fā)油 揮發(fā)油的主要成分為橙花叔醇和金合歡醇,還有醇蒎烯、莰烯、月桂烯、對聚傘花素芳樟醇及其氧化物等。
2.三萜酸類 枇杷葉提取物中的三萜酸類化合物有十幾種,以烏蘇烷型和齊墩果烷型五環(huán)三萜類為多。鞠建華等從枇杷葉正丁醇萃取物中分離得到了6種三萜酸類化合物, 分別鑒定為齊墩果酸、2α-羥基齊墩果酸、烏蘇酸、2α-羥基烏蘇酸、坡模酸和薔薇酸。
從枇杷葉氯仿提取物中分離得到熊果酸、2α-羥基熊果酸、委陵菜酸、坡模酸、齊墩果酸、3-順式對香豆?；瓴怂帷?-反式對香豆?；瓴怂帷?-O-順式咖啡?；瓴怂?、3-O-反式對香豆酰基委陵菜酸、馬斯里酸、3β，6α,19α-三羥基烏蘇-12-烯-28-酸及其他多羥基烏蘇烷型衍生物。
3.倍半萜類倍半萜類化合物主要以倍半萜和單環(huán)倍半萜。De Tommasi等還從枇杷葉中分離得到了4種紫羅蘭酮苷。
4.黃酮類化合物黃酮類化合物苷元主要為山奈酚、槲皮素, 糖苷由1～3單糖組成, 常見的為葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖, 連接位置多為3-位。此外, 還發(fā)現(xiàn)有乙?；S酮苷存在。用二氯甲烷、乙酸乙酯、丁醇依次提取枇杷葉,乙酸乙酯組分經(jīng)各種色譜分離、純化, 確定了3 種化合物的結(jié)構(gòu), 分別為山柰酚-3-O-α-L-(2”，4”-二-E-p-香豆酰)鼠李糖苷、山柰酚-3-O-α-L-(2”，4”-二-Z-p-香豆酰)鼠李糖苷、山柰酚-3-O-α-L-(2”，4”-二-E-阿魏酰)鼠李糖苷。
5.多酚類含有多種多酚類化合物, 其母核為黃酮、黃烷-3-醇, 主要包括Chorogenic acid 、(-)epicatechin 、ProcyanidinB-2 、Cinchonain Ia 、Procyanidin oligomer 等。
6.有機(jī)酸類含有酒石酸、檸檬酸和蘋果酸等有機(jī)酸類。
7.其他成分 還含有枇杷苷I 、苦杏仁苷等。
圖2為齊墩果酸、熊果酸結(jié)構(gòu)式
1.抗腫瘤作用 多酚類對人類口腔腫瘤具有細(xì)胞毒性作用。腹腔注射枇杷葉中提取的熊果酸10、20mg/(kg·d), 能明顯延長荷瘤S180小鼠的生存期,由對照組的13.2d延長至20.0和28.7d 。腹腔注射5、10 、20mg/(kg·d),能使瘤重由對照組的5.52g分別降至3.01 、2.25和1.78g ,腫瘤抑制率分別為45.5%、59.2%和67.8%。當(dāng)熊果酸濃度為5和10μmol/L 時(shí), S180細(xì)胞數(shù)顯著減少, 這表明瘤重的減輕是由于熊果酸對S180細(xì)胞毒性作用所致。
2.抗菌作用 枇杷葉乙酸乙酯提取液及乙醇提取液對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、卡他球菌等有抑制作用。齊墩果酸對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、弗氏痢疾桿菌、傷寒桿菌、豬霍亂沙門菌等有不同程度的抑菌作用。
3.對呼吸系統(tǒng)的影響
苦杏仁甙經(jīng)胃酸或苦杏仁酶作用分解為氫氰酸和苯甲醛，吸收后抑制細(xì)胞色素氧化酶，抑制頸總動(dòng)脈體的氧化代謝而反射性地使呼吸加深，對呼吸中樞呈鎮(zhèn)靜作用，使呼吸運(yùn)動(dòng)趨于安靜而達(dá)到鎮(zhèn)咳平喘的作用。枇杷葉煎劑及其乙酸乙酯提取部分有平喘、祛痰作用。皂甙具有引起支氣管粘膜分泌的作用，內(nèi)服有祛痰效果?？Х人峋哂墟?zhèn)咳祛痰作用。
4.降血糖作用
從枇杷葉甲醇提取物分離得到的三萜酸類及倍半萜烯化合物對糖尿病小鼠有明顯的降血糖作用, 其作用機(jī)制可能是刺激胰腺 B細(xì)胞，增加胰島素的釋放水平，從而達(dá)到降低血糖作用。
5.護(hù)肝降脂
枇杷葉中的齊墩果酸具有護(hù)肝、解毒作用，并能對CCl4引起的急慢性肝炎損傷有明顯保護(hù)作用，其顯著降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶的活性，能防止實(shí)驗(yàn)性肝硬化的發(fā)生。
6.免疫調(diào)節(jié)作用
以環(huán)磷酰胺(Cy)誘導(dǎo)小鼠免疫低下模型，采用碳廓清試驗(yàn)、溶血空斑試驗(yàn)、二硝基氟苯(DNFB)誘導(dǎo)的遲發(fā)性超敏反應(yīng)及T淋巴細(xì)胞亞群的測定， 觀察枇杷葉三萜酸（TAL）對免疫低下小鼠非特異性免疫、體液免疫及細(xì)胞免疫的影響。結(jié)果表明TAL具有良好的免疫調(diào)節(jié)作用。
7.其他作用 熊果酸有安定、降溫作用。樟腦為局部引赤藥，有局部刺激及強(qiáng)心作用。常用于凍瘡的治療。所含苦杏仁甙有一定鎮(zhèn)痛作用。
將粉碎過的枇杷葉用乙醇回流提取，得到浸膏狀提取物，回收乙醇，上述提取物用水充分洗滌后干燥得到干浸膏，干浸膏用乙醇溶解后脫色，脫色液經(jīng)回收乙醇后加水析出大量沉淀，調(diào)pH值至2-2.5，分離、收集沉淀物，并用水洗滌至中性，真空干燥，得到主要成份為熊果酸的粗提物。
性狀鑒別 葉片長橢圓形或倒卵形，長12～30cm，寬4～9cm。先端尖，基部楔形，邊緣有疏鋸齒，近基部全緣。上表面灰綠色、黃棕色或紅棕色，平滑或稍皺縮，有光澤; 下表面密被黃色絨毛，主脈于下表面顯著突起，側(cè)脈羽狀。葉柄極短或近無柄，被棕黃色絨毛。革質(zhì)而脆，易折斷。無臭，味微苦。以葉完整、色綠、葉厚者為佳。
顯微鑒別葉橫切面： 上表皮細(xì)胞扁方形，外被厚的角質(zhì)層；下表皮細(xì)胞較小，有多數(shù)單細(xì)胞非腺毛，常彎曲，近中脈處多彎曲成人字形；氣孔可見。柵欄組織為3～6列細(xì)胞，延伸至中脈上方，但不連接;海綿組織疏松。中脈維管束外韌型，近環(huán)狀，其上、下表皮內(nèi)側(cè)均有3～4列厚角細(xì)胞；中柱鞘纖維束排列成不連續(xù)的環(huán)，壁木質(zhì)化，其周圍薄壁細(xì)胞含草酸鈣方晶，形成晶纖維。中脈及葉肉組織中均散有粘液細(xì)胞，薄壁組織中含草酸鈣方晶及簇晶。
理化鑒別(1) 取粉末2g，用水20ml煮10min，趁熱過濾。取濾液1ml，加入新配制的斐林試劑4～5滴，在沸水中加熱5min，產(chǎn)生磚紅色沉淀。(2)取上述濾液1ml，加5%α-萘酚乙醇溶液2～3滴，搖勻。沿試管壁緩緩加入硫酸0.5ml，在試液與硫酸交界面立即形成紫紅色環(huán)。(3)取上述濾液1ml，加1%氯化鈉明膠試劑1～2滴，現(xiàn)白色沉淀。
清肺止咳，降逆止嘔。用于肺熱咳嗽，氣逆喘急，胃熱嘔逆，煩熱口渴。
本品毒性低，以100mg/kg連續(xù)給藥6次，大白鼠健康狀況與對照組比無明顯差異。小鼠皮下注射和口服混懸液2g/kg，大鼠1.0g/kg，連續(xù)觀察5天未見中毒及死亡發(fā)生，健康狀況良好。
1.慢性氣管炎 用枇杷葉90g，茄梗150g，加水煎成2000mL，加單糖漿240mL，日服 3次，每次10mL，治療167例，近期控制42例，顯效60例，好轉(zhuǎn)35例，無效30例，總有效率82.0%。
2.久咳音啞，痰中帶血 枇杷葉沖劑，每次10g(相當(dāng)于生藥36g)，每日2次內(nèi)服，效果較好。
不良反應(yīng)較少報(bào)導(dǎo)，但有相關(guān)報(bào)導(dǎo)枇杷止咳顆?？蓪?dǎo)致嬰兒呼吸抑制。
枇杷葉清降苦泄，凡寒嗽及胃寒作嘔者不宜用。
枇杷葉提取物
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品