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(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺

(2
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
CAS號(hào):
1303607-07-9
英文名:
MI-773
英文別名:
MI-773;MI-773 (2'R,3S-isomer);MI-773 (2'R,3S-isomer);(2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neop;(2'R,3S,3'S,5'R)-6-chloro-3'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-5'-(2,2-dimethylpropyl)-N-(4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[1H-indole-3,4'-pyrrolidine]-2'-carboxamide;(2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide;Spiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine]-5′-carboxamide, 6-chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2′-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-, (2′R,3S,4′S,5′R)-
中文名:
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
中文別名:
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺;(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
CBNumber:
CB12685929
分子式:
C29H34Cl2FN3O3
分子量:
562.5
MOL File:
1303607-07-9.mol

(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn):
732.1±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形態(tài):
Solid
酸度系數(shù)(pKa):
12.03±0.70(Predicted)
顏色:
White to off-white
安全信息

(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

MI-773 是一種 MDM2-p53 相互作用抑制劑，高親和力結(jié)合到 MDM2，Ki 為 0.88 nM。

靶點(diǎn)

Ki: 0.88 nM (MDM2)

體外研究

MI-773 potently induces expression of p53 and its downstream targets p21, MDM2, and induces phosphorylation of p53 (serine 392) in low passage primary human ACC cells. Notably, MI-773 induces a dose-dependent increase in the fraction of apoptotic ACC cells and in the fraction of cells in the G1 phase of cell cycle (P<0.05). Consequently, MI-773 causes apoptotic cell death. MI-773 is an advanced synthetic small molecule inhibitor, displays high binding affinity against MDM2 (K d =8.2 nM).

體內(nèi)研究

MI-773 at 10 mg/kg modestly reduces the rate of tumor growth, whereas 100 mg/kg causes significant tumor regression. Control tumors reach an average of 1,000 mm 3 at 20 days of treatment, compare to an average volume of 600 mm 3 for the 10 mg/kg group and 30 mm 3 for the 100 mg/kg group. Kaplan-Meier analysis shows an increase in tumor failure, define as two times increase in tumor volume as compared to pretreatment volume (P=0.044), for vehicle-treated mice when compare to mice treated with 100 mg/kg MI-773.

(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS編號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08HY-17493MI-7731 mg727元
2024/11/08HY-17493(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
MI-773		1303607-07-95mg1600元

(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺 生產(chǎn)廠家

全球有 49家供應(yīng)商   (2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國(guó)家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢(shì)度
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國(guó) 7552 61
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美國(guó) 4861 58
斯派螺（武漢）藥物研發(fā)有限公司 eric_feng1954@126.com 中國(guó) 9248 55
廣州市齊云生物技術(shù)有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國(guó) 3866 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 中國(guó) 1844 58
上海珀法姆醫(yī)藥科技有限公司 +86 18721201413 sales@biopharmaleader.com 中國(guó) 1720 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國(guó) 4660 60
無(wú)錫東禾醫(yī)藥科技有限公司 63313187 15358055255 63313187@qq.com 中國(guó) 1988 58
ChemeGen 中國(guó) 18818260767 sales@chemegen.com 中國(guó) 11218 58
愛(ài)必信（上海）生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 wulan@absin.cn 中國(guó) 24731 58
安耐吉化學(xué)&3A（安徽澤升科技有限公司） 021-58432009 400-005-6266 marketing1@energy-chemical.com 中國(guó) 44807 58
MedBio脈鉑醫(yī)藥 021-69568360 18916172912 order@med-bio.cn 中國(guó) 8140 58
天津普西唐生物醫(yī)藥科技有限公司 010-60605840 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中國(guó) 29774 58
InvivoChem中國(guó) 13549236410 sales@invivochem.cn 中國(guó) 6753 58
TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物） 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中國(guó) 24644 58
上海一研生物科技有限公司 021-69985186 13611928337 3427709316@qq.com 中國(guó) 7978 58
南通全益生物科技有限公司 0513-66337626 18051384581 sales@chemhifuture.com 中國(guó) 5018 58
銳迪國(guó)際科技有限公司 18024082417 market@ubiochem.com 中國(guó) 9266 58
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Jilin Chinese Academy of Sciences-yanshen Technology +undefined18143011203 info@chemextension.com 中國(guó) 42056 58
 

1303607-07-9, (2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺 相關(guān)搜索:

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  • (2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氫-N-(反式-4-羥基環(huán)己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
  • 1303607-07-9
  • MI-773 (2'R,3S-isomer)
  • MI-773 (2'R,3S-isomer)
  • Spiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine]-5′-carboxamide, 6-chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2′-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-, (2′R,3S,4′S,5′R)-
  • (2'R,3S,3'S,5'R)-6-chloro-3'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-5'-(2,2-dimethylpropyl)-N-(4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[1H-indole-3,4'-pyrrolidine]-2'-carboxamide
  • (2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neop
  • (2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide
  • MI-773
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