磷酸替米考星性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
磷酸替米考星，是由替米考星與3，5－二甲基哌啶反應(yīng)生成的替米考星堿，再加磷酸和水后形成的；且其有效成分是替米考星，但其水溶性好，容易被機體吸收，因此可以直接用于家禽飲水給藥，同時具有內(nèi)服吸收快，組織穿透力強，分布容積大，肺泡組織中藥物濃度高于血漿中藥物濃度，從而迅速到達感染部位等優(yōu)勢，在臨床上主要用于防治敏感菌引起的牛肺炎和乳房炎 ,也用于豬 、雞的支原體病。
本品為淡黃色粉末；分子量：967.14；易溶于水。
圖1為磷酸替米考星結(jié)構(gòu)式
抗菌作用與泰樂菌素相似，主要抗革蘭氏陽性菌，對少數(shù)革蘭氏陰性菌和支原體也有效 。其對胸膜肺炎放線桿菌 、巴斯德氏菌及畜禽支原體的活性比泰樂菌素強。有 95%的溶血性巴斯德氏菌菌株對本品敏感。本品對以下病原微生物的MIC(μg/mL)分別為:溶血性巴斯德氏菌 3.12， 多殺性巴斯德氏菌 6.25，昏睡嗜血桿菌6.25,牛鼻支原體 0.024， 牛眼支原體 0.048，雞敗血支原體 0.0025～0.1, 雞滑液支原體 0.006~0.025 。
圖2為磷酸替米考星藥品
內(nèi)服或皮下注射本品后吸收快，組織穿透力強 ，分布容積大。肺和乳中濃度高。半衰期可達 1～ 2 d,體內(nèi)維持時間長 。給牛按每1 kg 體重10 mg 皮下注射后 1 h 內(nèi)出現(xiàn)血藥峰濃度 , 3 d 后血清濃度保持 0.07 μg/mL 。而肺組織至少在一次注射后 3 d 仍能維持高于3.12 μg/mL 的濃度。肺/血清的替米考星比值約為 60∶1。給奶牛靜脈注射后0 .5 h 乳中藥物濃度遠高于血藥濃度， 乳/ 血的 Cmax比值為 301∶1～ 101∶1，乳中藥物半衰期為 22.6 h。皮下注射后 0.5 h 乳中濃度高于血藥濃度近 50 倍 ,半衰期長達 33.8 h。通過放射性標記替米考星的測定,發(fā)現(xiàn)在尿和糞中歷時 21 d 分別出現(xiàn) 24%和68 %的投藥量 。
同紅霉素。紅霉素對氯霉素和林可霉素類有拮抗作用 ,不宜同用。β-內(nèi)酰胺類藥物與紅霉素(作為抑菌劑)聯(lián)用時,可干擾前者的殺菌效能 ,故在治療需要發(fā)揮快速殺菌作用的疾患時, 二者不宜同用。磷酸替米考星與腎上腺素聯(lián)用可導(dǎo)致豬死亡 。
由替米考星與3,5－二甲基哌啶反應(yīng)生成替米考星堿，再加磷酸和水后制成。
主要用于防治敏感菌引起的牛肺炎和乳房炎 ,也用于豬 、雞的支原體病。
有關(guān)磷酸替米考星的概述、藥理作用、用途、制備方法等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-11-23）
皮下注射：一次量每1kg體重牛l0mg 2～3d一次每個注射點不超過15mL；
混飼：每1000k 飼料豬200～400g(以替米考星計)。
①本品禁止靜脈注射。牛一次靜脈注射5mg/kg 即致死，對豬、靈長類動物和馬也有致死的危險性。
②肌內(nèi)和皮下注射均可出現(xiàn)局部反應(yīng)(水腫等)，亦不能與眼接觸。皮下注射部位應(yīng)選在牛肩后肋骨上的區(qū)域內(nèi)。
③本品毒性作用的靶器官是心臟，可引起心動過速和收縮力減弱。牛皮下注射50mg/kg不致死，150mg/kg則致死 。豬肌內(nèi)注射10mg/kg引起呼吸增數(shù)，嘔吐和驚厥；20mg/kg可使3/4的試驗豬死亡。猴一次肌內(nèi)注射l0mg/kg無中毒癥狀，20mg/kg引起嘔吐， 30mg/kg則致死。
④應(yīng)用本品時應(yīng)密切監(jiān)視心血管狀態(tài)。心臟β1受體激動劑 -多巴酚丁胺(Dobutamine)能解除犬的負性心力效應(yīng)。而 β受體阻斷劑—普萘洛爾(Propranolal)則加劇誘發(fā)犬心動過速的負性心力效應(yīng)。
⑤本品的注射用藥慎用于除牛以外的動物。
⑥休藥期:牛皮下注射28d，豬內(nèi)服14d。產(chǎn)奶期奶牛和肉牛犢禁用。
用途
用于預(yù)防和治療雞、豬、牛、羊等由細菌及支原體感染引起的疾病
磷酸替米考星
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品