945614-12-0
中文名稱
PEXMETINIB
英文名稱
ARRY-614
CAS
945614-12-0
分子式
C31H33FN6O3
分子量
556.63
MOL 文件
945614-12-0.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:08
945614-12-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PEXMETINIB 英文別名
ARRY-614pexmetinib,ARRY-614
N-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-N'-[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy]benzyl]urea
1-(3-(tertbutyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-((1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl)oxy)benzyl)urea
1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)indazol-5-yl]oxyphenyl]methyl]urea
Urea, N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[[5-fluoro-2-[[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]methyl]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點694.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥107.6 mg/mL in DMSO; ≥113 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)13.00±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
PEXMETINIB價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S7799 | PEXMETINIB Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 5mg | 1206.47元 |
| 2024/11/08 | S7799 | PEXMETINIB Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 25mg | 3905.33元 |
| 2024/11/08 | S7799 | PEXMETINIB Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 100mg | 8176.72元 |
常見問題列表
生物活性
Pexmetinib (ARRY-614)是一種有效的，口服生物可利用的，雙重p38 MAPK/Tie-2抑制劑，其在HEK-293細(xì)胞中的IC50分別為4 nM/18 nM。Phase 1。靶點
| Target | Value |
| p38 MAPK | |
| Tie-2 |
體外研究
在HeLa細(xì)胞中，Pexmetinib抑制磷酸- HSP27，IC50為2 nM。在離體的PBMCs和人血細(xì)胞中，Pexmetinib抑制LPS誘導(dǎo)的TNFα，IC50分別為4.5 nM和313 nM。
體內(nèi)研究
在雄性Swiss Webster小鼠體內(nèi)，Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.)抑制響應(yīng)脂多糖(LPS)或葡萄球菌腸毒素A的促炎性細(xì)胞因子TNFα 和 IL6的產(chǎn)生。在已建立的RPMI 8226異種移植物中，ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.)抑制腫瘤生長，并且與thalidomide結(jié)合使用時表現(xiàn)出疊加的活性。在卵巢癌A2780異種移植物中，ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.)結(jié)合Taxol也表現(xiàn)出協(xié)同的腫瘤生長抑制活性。