945396-55-4
中文名稱
化合物AZ12672857
英文名稱
2,4-Pyrimidinediamine, N2-(3,5-di-4-morpholinylphenyl)-N4-1H-indazol-4-yl-N4-methyl-
CAS
945396-55-4
分子式
C26H30N8O2
分子量
486.57
MOL 文件
945396-55-4.mol
945396-55-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AZ12672857 英文別名
AZ126728572,4-Pyrimidinediamine, N2-(3,5-di-4-morpholinylphenyl)-N4-1H-indazol-4-yl-N4-methyl-
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制劑。AZ12672857 抑制 c-Src 轉(zhuǎn)染 3T3 細(xì)胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制轉(zhuǎn)染 CHO-K1 細(xì)胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。靶點(diǎn)
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EP4 1.3 nM (IC 50 ) |
Src
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體外研究
AZ12672857 shows only modest inhibition of CYP P450 (IC 50 =5 μM against 2C9 and 3A4, >10 μM against 1A4, 2D6 and 2C19). AZ12672857 inhibits p-KDR in HUVEC with an IC 50 of 240 nM and inhibits p-PDGFR-βin MG63 cell line with an IC 50 of 58 nM.