943540-74-7
中文名稱(chēng)
JNJ-38877618
英文名稱(chēng)
JNJ-38877605
CAS
943540-74-7
分子式
C20H12F2N6
分子量
374.35
MOL 文件
943540-74-7.mol
更新日期
2024/10/22 20:17:44
943540-74-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
6-[二氟[6-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]噠嗪-3-基]甲基]喹啉 英文別名
OMO-1)JNJ-38877618
JNJ-38877618 (OMO1
6-[Difluoro[6-(4-pyridinyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
6-(difluoro(6-(pyridin-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinoline
Quinoline, 6-[difluoro[6-(4-pyridinyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
JNJ-38877618 (OMO-1)是一種有效的、高選擇性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制劑，Kd值為1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突變型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分別為2 nM和3 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Met
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
MET (M1268T)
(Cell-free assay) | 3 nM |
體內(nèi)研究
在體內(nèi)，OMO-1可在3種腫瘤模型中完全抑制腫瘤生長(zhǎng)：SNU5 MET amp胃癌模型、U87-MG HGF自分泌膠質(zhì)母細(xì)胞瘤模型和含外顯子14發(fā)生跳躍缺失突變的MET基因的Hs746T胃癌模型。將OMO-1與其他藥物組合給藥，耐受良好，并可改善、提高EGFR的靶向治療效果。盡管單藥給藥OMO-1對(duì)NSCLC HCC827 EGFR無(wú)作用，但其與Erlotinib組合給藥可延緩腫瘤復(fù)發(fā)。