942195-55-3
中文名稱
特戈拉贊
英文名稱
Emixustat Hydrochloride
CAS
942195-55-3
分子式
C20H19F2N3O3
分子量
387.38
MOL 文件
942195-55-3.mol
更新日期
2024/12/23 11:22:52
942195-55-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
特戈拉贊化合物TEGOPRAZAN
7-[[(4S)-5,7-二氟-3,4-二氫-2H-1-苯并吡喃-4-基]氧基]-N,N,2-三甲基-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺
英文別名
RQ-4CJ 12420
RQ-00000004
7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-3H-benzimidazole-5-carboxamide
1H-Benzimidazole-5-carboxamide, 7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-
所屬類別
原料藥：消化系統(tǒng)用藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點596.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)9.73±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow
InChIInChI=1S/C20H19F2N3O3/c1-10-23-14-6-11(20(26)25(2)3)7-17(19(14)24-10)28-15-4-5-27-16-9-12(21)8-13(22)18(15)16/h6-9,15H,4-5H2,1-3H3,(H,23,24)/t15-/m0/s1
InChIKeyCLIQCDHNPDMGSL-HNNXBMFYSA-N
SMILESC1(C)NC2=C(O[C@@H]3C4=C(F)C=C(F)C=C4OCC3)C=C(C(N(C)C)=O)C=C2N=1
常見問題列表
應(yīng)用
特戈拉贊（TEGOPRAZAN）又名替戈拉生，最初由輝瑞公司研發(fā)，2008年授權(quán)給raqualiapharma（從輝瑞脫離）合作開發(fā)，2014年由raqualiapharma授權(quán)給CJ Healthcare，最終由CJ Healthcare在韓國研發(fā)成功，并于2018年7月獲韓國食品藥品安全部（MFDS）批準(zhǔn)上市，用于治療胃食管反流疾病和糜爛性食管炎的治療。作用機(jī)制
特戈拉贊是鉀離子競爭性酸阻滯劑類藥物（Potassium-Competitive Acid Blockers，P-CAB），作為一種新型抑酸藥物，有著全新的抑酸機(jī)制，其作用機(jī)理如下圖所示。替戈拉生通過氫鍵和離子鍵作用于靜息或活化的H+/K+-ATP酶，從而抑制了該酶的構(gòu)象改變，使之無法完成氫鉀交換，起到抑酸作用。
適應(yīng)癥
十二指腸潰瘍，食管炎，胃食管反流病。