934389-88-5
中文名稱
LY-294,002鹽酸鹽
英文名稱
LY 294002
CAS
934389-88-5
分子式
C19H18ClNO3
分子量
343.804
MOL 文件
934389-88-5.mol
更新日期
2024/11/04 16:13:56
934389-88-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物L(fēng)Y-294002 HYDROCHLORIDELY-294,002鹽酸鹽, 選擇性PI 3激酶抑制劑
中文名稱:2-(4-嗎啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮鹽酸鹽
2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one,hydrochloride(鹽酸鹽)
PI3K抑制劑 [LY294002 HYDROCHLORIDE、2-(4-嗎啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮鹽酸鹽、8-苯基-2-(嗎啉-4-基)色原酮、PI3K 抑制劑、2-嗎啉代-8-苯基色酮]
英文別名
LY 294002, HYDROCHLORIDE SALTLY 294002, Hydrochloride Salt, >99%
LY-294,002 hydrochloride, ≥98% (HPLC)
LY-294,002 hydrochloride, 98%, selective inhibitor of PI 3-kinase
常見問題列表
簡介
LY294002 是首個合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在無細(xì)胞測定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠阻斷自噬體的形成。特性
LY294002是選擇性的, 可滲透細(xì)胞的特定PI3K抑制劑，可作用于酶的ATP結(jié)合位點，且抑制自體吞噬的螯合作用。應(yīng)用
LY294002 是首個合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，LY294002是一種PI3K抑制劑，能夠阻斷自噬體的形成，可用于腫瘤、癌癥等相關(guān)科研領(lǐng)域研究。體外研究
LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。LY294002作用于結(jié)腸癌細(xì)胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表達(dá)下降， 明顯抑制生長和誘導(dǎo)凋亡。LY294002作用于腫瘤細(xì)胞，誘導(dǎo)明顯的核固縮和減少細(xì)胞質(zhì)體積。因此，在體外，LY294002明顯抑制卵巢癌細(xì)胞增殖。LY294002誘導(dǎo)細(xì)胞停在G1期，導(dǎo)致幾乎全部的黑色素瘤細(xì)胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤細(xì)胞系)增殖被抑制。LY294002作用于細(xì)胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌細(xì)胞周期之間關(guān)系。體內(nèi)研究
LY294002也抑制腫瘤生長和誘導(dǎo)凋亡，尤其作用于LoVo腫瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明顯藥效。LY294002明顯抑制卵巢癌生長和腹水形成。