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923287-50-7

中文名稱 OPICAPONE
英文名稱 Opicapone
CAS 923287-50-7
分子式 C15H10Cl2N4O6
分子量 413.17
MOL 文件 923287-50-7.mol
更新日期 2024/10/29 11:24:24
923287-50-7 結(jié)構(gòu)式 923287-50-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
奧匹卡朋
化合物OPICAPONE
5-[3-(2,5-二氯-4,6-二甲基-1-氧代-3-吡啶基)-1,2,4-惡二唑-5-基]-3-硝基-1,2-苯二醇
英文別名
CS-1268
Opicapone
BIA 9-1067
Opicapone-d6
100G,500G,1KG
Opicapone (BIA 9-1067)
5-[3-(2,5-Dichloro-4,6-dimethyl-1-oxido-3-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-3-nitro-1,2-benzenediol
2,5-dichloro-3-(5-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4,6-dimethylpyridine 1-oxide
1,2-Benzenediol, 5-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxido-3-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-3-nitro-
所屬類別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)701.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.80±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO : 100 mg/mL (242.03 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系數(shù)(pKa)4.67±0.38(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

簡(jiǎn)介

奧匹卡朋(opicapone)是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的選擇性和可逆抑制劑。2020年09月07日,小野制藥(Ono Pharmaceutical)宣布在日本推出Ongentys(opicapone,奧匹卡朋)25mg片劑,該藥是一種新型、每日一次、口服選擇性兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,適用于聯(lián)合左旋多巴-卡比多巴(levodopa–carbidopa)或左旋多巴-鹽酸芐絲肼,用于帕金森病(PD)成人患者,改善劑末運(yùn)動(dòng)波動(dòng)(療效減退現(xiàn)象)。

用途
奧匹卡朋適用于帕金森病(PD)患者,用于左旋多巴/卡比多巴的輔助治療。
用法用量
建議奧匹卡朋劑量為每天睡前口服一次50mg。服用奧匹卡朋ONGENTYS之前1小時(shí)和之后至少1小時(shí),患者不應(yīng)進(jìn)食。中度肝功能不全患者的推薦劑量為每天睡前口服25mg;避免在有嚴(yán)重肝功能不全的患者中使用。
副作用

奧匹卡朋的副作用有血脂升高、神經(jīng)系統(tǒng)異常、內(nèi)分泌系統(tǒng)異常,患者應(yīng)嚴(yán)格遵照醫(yī)囑,不可自行盲目使用。

1、血脂升高

奧匹卡朋能夠增強(qiáng)體內(nèi)多巴胺的作用,使神經(jīng)細(xì)胞的興奮性增高,從而引起血脂的升高,有心血管疾病的患者應(yīng)當(dāng)慎用此藥物。另外有認(rèn)知障礙的老年人,以及有心血管疾病家族史的患者,在服用此藥物時(shí),需要定期的評(píng)估認(rèn)知功能。如果出現(xiàn)了認(rèn)知功能下降的癥狀,也應(yīng)該避免使用此藥物。

2、神經(jīng)系統(tǒng)異常

患者服用奧匹卡朋時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)異常,如頭暈、失眠、嗜睡、頭痛、震顫等。出現(xiàn)上述癥狀的患者應(yīng)當(dāng)注意避免駕駛車輛,直至癥狀消失。另外奧匹卡朋不能與單胺氧化酶B抑制劑聯(lián)合使用,以免出現(xiàn)5-羥色胺效應(yīng)激動(dòng)劑的相互作用。如果出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)異常的癥狀,應(yīng)當(dāng)及時(shí)就醫(yī)。

3、內(nèi)分泌系統(tǒng)異常

患者服用奧匹卡朋時(shí),可能會(huì)出現(xiàn)內(nèi)分泌系統(tǒng)的異常,如糖尿病、甲狀腺功能異常、高泌乳素血癥等,建議患者服用此藥物期間,需要定期的檢查血糖、甲狀腺功能以及泌乳素,如果出現(xiàn)了異常,應(yīng)當(dāng)及時(shí)就醫(yī)。

除此之外,日常生活中,建議患者合理飲食,規(guī)律作息。服用藥物治療期間,需要遵醫(yī)囑定期進(jìn)行復(fù)查。如果出現(xiàn)其他不適,應(yīng)及時(shí)就醫(yī),以免延誤病情。

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