917389-32-3
中文名稱
萊特莫韋
英文名稱
LeterMovir
CAS
917389-32-3
分子式
C29H28F4N4O4
分子量
572.55
MOL 文件
917389-32-3.mol
更新日期
2025/01/10 09:24:30
917389-32-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
萊特莫韋萊莫維韋
樂特莫韋
來特莫韋
萊特莫韋標(biāo)準(zhǔn)品005
(S)-2-(8-氟-3-(2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)-2-(4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)-3,4-二氫喹唑啉-4-基)乙酸
英文別名
AIC246MK-8828
CS-2799
LeterMovir
LeterMovir-005
Letermovir (AIC246)
AIC246
AIC 246
AIC-246
(4S)-8-Fluoro-3,4-dihydro-2-[4-(3-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinazolineacetic acid
4-Quinazolineacetic acid, 8-fluoro-3,4-dihydro-2-[4-(3-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-, (4S)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)706.5±70.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥57.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系數(shù)(pKa)4.00±0.10(Predicted)
形態(tài)solid
顏色Off-white to yellow
InChIKeyFWYSMLBETOMXAG-QHCPKHFHSA-N
SMILESN1C2=C(C=CC=C2F)[C@H](CC(O)=O)N(C2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2OC)C=1N1CCN(C2=CC=CC(OC)=C2)CC1
常見問題列表
簡(jiǎn)介
樂特莫韋是由默沙東制藥公司開發(fā)的用于治療接受異基因造血干細(xì)胞移植(HSCT) 后巨細(xì)胞病毒(CMV)血清呈陽性的成人患者的新藥，于2017 年11 月9 日獲得美國(guó)FDA 批準(zhǔn)上市，商品名為Prevymis。作用機(jī)制
萊特莫韋具有新型抗CMV的作用機(jī)制，通過抑制CMV DNA末端酶復(fù)合物(terminase complex) pUL51、pUL56和pUL89的活性，阻止病毒DNA的加工和包裝，而發(fā)揮抗病毒的作用。末端酶是雙鏈DNA病毒在原核及真核細(xì)胞內(nèi)包裝過程中普遍存在的所必需的功能性蛋白，調(diào)控病毒單體的組裝過程。?生物活性
Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物，靶向病毒末端酶復(fù)合體，對(duì)DNA聚合酶抑制劑具有抗性的病毒也具有活性。體外研究
AIC246能夠阻止病毒復(fù)制，而不抑制后代巨細(xì)胞病毒DNA的合成或病毒蛋白的合成。AIC246是目前有效的抗HCMV（巨細(xì)胞病毒）的試劑之一，其在細(xì)胞中的EC50值約為5 nM，而選擇性指數(shù)超過15000。
體內(nèi)研究
在小鼠移植瘤模型中，AIC246處理的實(shí)驗(yàn)組小鼠相對(duì)安慰劑處理的對(duì)照組小鼠，其移植細(xì)胞中HCMV效價(jià)發(fā)生劑量依賴性的降低。
用途
萊特莫韋是全球首個(gè)且目前唯一用于CMV血清陽性的異基因造血干細(xì)胞移植受者CMV感染的預(yù)防藥物。